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2017-04-25 发布于浙江
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埃索美拉唑的合成工藝研究.ppt

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埃索美拉唑的合成工藝研究

埃索美拉唑的合成工艺研究;Contents; 1.1 奥美拉唑简介;1.2埃索美拉唑简介;临床主要用于治疗胃酸分泌过多引起的胃溃疡、十二指肠溃疡及反流性食管炎、卓-艾综合症（胃泌素瘤）等消化系统疾病。由于其药代动力学的特点,相比于奥美拉唑，具有生物利用度更高,副作用更少，所需剂量更小等优点。;1.3质子泵抑制剂PPIs作用机制;胃酸分泌机制;第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递;第三步，在刺激下位于管状泡处的质子泵—H?/K?-ATP酶将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，从而形成胃酸;1.4剂型;2013年8月，一种新型制剂埃索美拉唑锶缓释胶囊开始在美国上市;2.药典标准;3.工艺合成路线分析;反合成分析;切断a键;1）Ac2O;反应机理：;路线二;反应机理：;路线三;路线四;由奥美拉唑硫醚合成埃索美拉唑; 拆分法; 手性拆分剂;Yield：92% e.e.94%;方法2;工艺路线小结;欧洲药典规定的杂质;小结;Thank You