初级药士 基础知识2014讲义0511.docVIP

初级药士考试辅导　　　　　 基础知识（第五章）　　 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 　　　　　　 第 PAGE 37页 　第五章　药物化学 　　降血糖药 降血糖药1.胰岛素胰岛素的结构特征和用途2.口服降血糖药（1）口服降血糖药分类（2）格列本脲的性质和用途（3）吡格列酮的性质和用途（4）二甲双胍的性质和用途（5）增敏剂类降糖药的性质和用途　　一、胰岛素**　　考点1.结构特征：　　①人胰岛素含有16种,51个氨基酸；　　②由21个氨基酸的A肽链与30个氨基酸的B肽链以两个二硫键联结而成。　　考点2.用途：是治疗1型糖尿病的有效药物。　　二、口服降血糖药　　治疗2型糖尿病（非胰岛素依赖）　　口服降血糖药分类**　　考点：按化学结构可分为　　①磺酰脲类（格列本脲）　　②噻唑烷二酮类（吡格列酮、罗格列酮）　　③双胍类（二甲双胍）　　④葡萄糖苷酶抑制剂　　第一类：磺酰脲类（重点药格列本脲）　　格列本脲*　　　　考点（1）性质：（掌握磺酰脲类的共性）　　① 室温下稳定，对湿度敏感　　② 脲部分不稳定，酸性溶液中受热易水解　　　　考点（2）用途：第二代磺酰脲类口服降糖药，用于治疗饮食不能控制的中、重度2型糖尿患者，易引起低血糖，不适用于治疗老年患者。　　第二类：噻唑烷二酮类　　（重点药吡格列酮和罗格列酮）　　了解：噻唑烷二酮类，其作用机制是胰岛素增敏剂，增加其对胰岛素的敏感性，使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用，适用于长期治疗。　　1.罗格列酮*　　　　考点① 性质：噻唑烷二酮类，易溶于pH2.3的缓冲液，pH升高，溶解度降低。　　考点② 用途：是胰岛素增敏剂，适用于治疗2型糖尿病患者，特别是胰岛素抵抗者可以单独使用。　　2.吡格列酮*　　　　考点（1）性质：噻唑烷二酮类，性质类似罗格列酮；　　考点（2）用途：降低胰岛素抵抗，用于2型糖尿病。　　第三类：双胍类（重点药二甲双胍 ）　　盐酸二甲双胍*　　　　考点（1）性质：胍的盐类，在水中易溶。　　考点（2）用途：用于成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。　　A1型题　　口服降糖药不包括　　A.胰岛素　　B.磺酰脲类　　C.双胍类　　D.噻唑烷二酮　　E.葡萄糖苷酶抑制剂 　　[答疑编号700866051101] ?【正确答案】A【解题思路】本题的考点是要求熟练掌握的口服降血糖药的分类。口服降血糖药按化学结构可分为磺酰脲类、双胍类、噻唑烷二酮类和葡萄糖苷酶抑制剂，而胰岛素是多种氨基酸的肽类，只能注射用。　　甾体激素药物 甾体激素药物1.甾类激素甾类激素的基本母核和分类2.肾上腺皮质激素（1）肾上腺皮质激素结构特点和分类（2）糖皮质激素的构效关系（3）醋酸地塞米松的结构、性质和用途（4）醋酸氢化可松的结构、性质和用途3.性激素（1）雄激素、雌激素、孕激素的结构特点（2）睾酮、雌二醇和黄体酮的结构改造（3）炔雌醇、黄体酮、己烯雌酚、米非司酮的性质和用途　　一、关于甾体激素的基本母核和分类　　1.甾体的基本母核*：　　考点：稠合四环脂烃化合物，环戊烷并多氢菲母核，（ABC三个环为多氢菲,D是五元环）在A／B环和C／D环稠合处各有一个甲基，在D环的17位上常有一个碳链或一个含氧基团。　　　　编号记忆方法：　　记住三个取代基: 10（19）、13（18）、17位　　2.立体结构　　环下，……， α键　　环上，——， β键　　例：地塞米松　　　　3.母核的分类* 考点：按结构分三类　　甾体母核分别为：5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷。结构如下：（把5αH省略）　　　　4.按作用分两类*：　　考点：按作用分2类　　　　二、肾上腺皮质激素　　（一）肾上腺皮质激素结构特点和分类*　　考点1.分类，按作用分为：　　①糖皮质激素（影响糖代谢，增加肝糖原，增加对冷冻及毒素等的抵抗力，具有抗风湿作用。重点药有氢化可的松、地塞米松和泼尼松）　　②盐皮质激素（影响电解质代谢，促使钠的潴留和钾的排泄）　　考点2.肾上腺皮质激素结构特点:　　（以醋酸地塞米松为例）　　　　①具孕甾烷基本母核，（ 13-CH3 10-CH3 17-C2H5 ）　　含4烯， 3,20-二酮，含21-OH、 11位和17α位还带有羟基或羰基氧　　②糖皮质激素17-OH 是（氢化可的松为代表）　　③17 位无OH是盐皮质激素（醛固酮为代表）　　（二）醋酸氢化可的