胆碱受体激动药7幻灯片.pptVIP

第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 拟胆碱药 ;直接作用（受体）; 第一节 M 激动药; 心脏 (-) ： 是（ +） M2-R ， 心率 传导 肌力 血管 (-) ： 是小剂量Ach（+）内皮M3-R EDRF（NO) BP 心率 。大剂量Ach反使血压生高，是Ach(+)肾髓质N1-R. 平滑肌（+）: （+）支气管 M3-R, 支气管痉挛,呼吸道腺体分泌增加。 ;（+）胃肠道 （M3 )-R , 胃肠蠕动增加… 眼： （+）瞳孔括约肌M3-R , 瞳孔缩小,（+）睫 状肌 M3-R, 睫状肌收缩 腺体（+）M3-R分泌增加 2. N 样作用 (剂量较大) 全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素 ; 胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 心血管（+） BP (+)N2-R , 骨骼肌（+）; 毛果芸香碱(pilocarpine) 匹鲁卡品 [作用机制 ] 选择性激动 M 受体 [ 药理作用 ] 产生M样作用，对眼、腺体作用最明显。 1) 缩瞳：瞳孔括约肌 M 缩瞳 2） 降低眼内压：前房角间隙扩大 3）;a; 3)调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时 ，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊 2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显 [临床应用] 1）青光眼 闭角型效果好，开角型也可用 2）虹膜炎 与扩瞳药交替应用 3）根据机制推理，还可以用于何情况？ ;;;;第二节 N 受体激动药; 传出神经概论、拟胆碱药内容小结 传出神经的递质 传出神经按递质分类 传出神经受体、分类 受体存在部位 NA、Ach能神经兴奋时总的效应 毛果芸香碱的作用机制、作用、应用 ;第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药;AchE 活性中心 AchE Ach 胆碱 +乙酸 整个过程80微秒 1分子AchE 每分钟水解3×105个Ach ;;一、易逆性抗胆碱酯酶药;裂解;1、新斯的明（neostigmine); [ 临床应用 ] 1）重症肌无力 2）术后腹胀气、尿潴留 3）阵发性室上性心动过速 4）对抗非除极化型肌松药 筒箭毒碱中毒 5）大家思考 ：根据其作用机制，还可用于何情况？ [ 不良反应 ] 较少。根据机制推测可有何反应 可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤。 胆碱能危象 ; [体内过程 ] 为季铵盐，脂溶性低，口服吸收少，但多用；皮下、肌注10—30分见显著疗效，维持2—4小时。不易通过血脑屏障、角膜。 [ 禁忌症 ] 机械性肠梗阻，尿路梗阻，支气管哮喘 ; 2、其他易逆性抗胆碱酯酶药 1）毒扁豆碱（physostigine） 叔胺类，易进入中枢及透过角膜。治疗青光眼，作用较毛果芸香碱快、强而持久，5分缩瞳、维持1—2天。刺激性大，毒性较大。 2）吡斯的明（pyridostigine） 与新斯的明比，弱、慢而持久,半衰期=3-6小时，不良反应较之弱。目前为重症肌无力首选药。 ; 缩瞳 肌收缩 +胃肠膀胱 +腺体 扩血管 特点 毛果云香碱 ++ —— + +++