胆碱受体阻断药1幻灯片.pptVIP

* ;定义：能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用.; ;第一节 M胆碱受体阻断药;东莨菪碱; ; 可竞争性地拮抗ACh 或其他M 胆碱受体激动药 对M 受体的激动作用 2. 对M-R高特异性，但对亚型选择性低 3. 大剂量对N1也有阻断作用 4. 对外源性ACh作用强;1. 腺体： 抑制腺体分泌 汗腺、唾液腺最敏感，其次为泪腺和呼吸道腺体 ;4.心血管系统 ?心率：小剂量?，较大剂量↑ ?房室传导：拮抗传导阻滞、心律失常 ?血管与血压：小剂量：无显著影响 大剂量：皮肤血管扩张 ;[临床应用] 1. 解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛, 膀胱刺激症状, 小儿遗尿症 2. 抑制腺体分泌： (1)用于严重的盗汗及流涎症 (2)用于全身麻醉前给药 3. 眼科: (1) 虹膜睫状体炎 (2)检查眼底 (3) 验光配镜 4. 缓慢型心律失常: 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞 5. 抗休克: 感染中毒性休克 6. 解救有机磷酸酯类中毒: 及早、足量、反复-------阿托品化; 常见不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。 剂量增加不良反应逐渐加重，甚至出现明显中枢中毒症状。中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等严重中毒，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹。 最小致死量成人为80~130 mg，儿童约为10 mg。 过量中毒救治原则为对症治疗；中毒解救药：毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱。当解救有机磷酸酯中毒而用阿托品过量时，不宜用新斯的明和毒扁豆碱。 ;阿托品作用与应用(助记）; 人工合成品为654-2 特点： 1）对抗Ach所致的平滑肌痉挛和心血管系统抑制作用 较阿托品弱； 2）对抑制唾液分泌和扩瞳作用仅为阿托品的1/20 ~1/10 ； 3）不易透过血脑屏障，中枢兴奋作用弱； 4）较高剂量可缓解微血管痉挛，改善微循环。 ;[特点] 1.中枢作用与阿托品不同，抑制中枢神经系统作用强： 治疗剂量→镇静，较大剂量 →催眠，大剂量→麻醉。 2.外周作用与阿托品类似，抑制腺体分泌的作用较阿托品强； 散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快，与阿托品相似或稍弱；对心血管系统的作用较弱。 3. 用于麻醉前给药，防治晕动病，震颤麻痹，止吐;二、阿托品的合成代用品 1. 合成扩瞳药: 后马托品、托品卡胺、环喷托酯、尤卡托品 ------扩瞳作用快、持续短，主要用于眼科检查 2. 合成解痉药 溴丙胺太林（普鲁本辛）：季铵类, 对胃肠道M 受体的选择性 较高，并能不同程度地减少胃液分泌。主要用 于治疗胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛，泌尿道 痉挛，遗尿症，妊娠呕吐等。 贝那替秦（胃复康）：叔铵类，缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分 泌，还具有安定作用，可用于治疗伴有焦虑症的 溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症。 3. 选择性M受体阻断药 哌仑西平： M1 、M4受体阻断药，不易进入中枢，可选择性 阻断胃壁细胞上的M1 受体，抑制胃酸及胃蛋白酶 分泌，用于治疗消化性溃疡。 ;药物;一、N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药） （ganglionic blocking drugs）;植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 ;[作用机制]; 美卡拉明（美加明）mecamylamine 口服 樟磺咪芬trimetaphan 静脉滴注 [作用与应用] 阻断神经节N胆碱受体，血管扩张，血压显著下降。偶用于其他降压药无效的急进性高血压和高血压危象。不做常规降压药。; 主要与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合后，阻断神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。亦称为神经肌肉阻滞药，为全麻用药的重要组成部分。 按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药(depolarizing muscular r