第九章 皮质激素类药物幻灯片.pptVIP

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  • 2017-04-25 发布于河南
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第九章 皮质激素类药物; 糖皮质激素: 束状带细胞 皮质激素 盐皮质激素: 球状带细胞 氮皮质激素: 网状带细胞 促肾上腺皮质激素(ACTH);一、皮质激素的来源与分类;①盐皮质激素(mineral corticoids,MCS),球状带分泌,有醛固酮(aldosterone)和去氧皮质(desoxycortone, desoxycorticosterone)等。主要影响水盐代谢。;分 类;三、皮质激素类药物的构效关系;结构中碳17α-羟基是必需的,碳11β-醇比碳11—酮抗炎作用强,如氢化可的松比可的松强;碳1,2位导入双键抗炎作用加强,水、钠潴留减弱,稳定性增加,如强的松,强的松龙;碳9α-位导入氟,碳16α位或β位导入甲基,抗炎作用大大加强,水、钠潴留大为减弱,如氟米松、倍他米松;若碳9、碳6同时引入氟,即抗炎作用和水、钠潴留明显增强,不适于内服,仅供外用,如肤轻松。;四、 药 动 学;代谢:主要在肝中代谢,与葡萄糖醛酸或硫酸结合,与未结合部分一起由尿和胆汁排泄。 消除:氢化可的松的血浆t1/2为80~144分钟,但在2~8小时后仍具有生物活性,剂量大或肝、肾功能不全者可使t1/2延长;甲状腺功能亢进时,肝灭活皮质激

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