盐酸左氧氟沙星片药品说明书、起草说明及相关文献.docVIP

综述资料 盐酸左氧氟沙星片 申报资料之5 化学药品注册分类6 共7页第 PAGE 7页 药品说明书、起草说明 及相关参考文献 xxxx制药有限公司 起草说明 性状：依据三批中试实测数据，性状确定为本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显类白色。 有效期：根据稳定性试验研究结果，盐酸左氧氟沙星片稳定性良好，有效期暂定2年 其他项目：依照国家药监局颁发的氧氟沙星片说明书进行设计和制订。 盐酸左氧氟沙星片说明书样稿 盐酸左氧氟沙星片说明书 　　【药品名称】 通用名：盐酸左氧氟沙星片 英文名：Levofloxacin Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Pian　　本品主要成分为盐酸左氟沙星。其化学名为(-)-(S)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H –吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。其化学结构式为: 　　　　　　　　 　　分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O 　　分子量：415.85 　　【性状】 　　本品为类白色或淡黄色片或薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或淡黄色。 　　【药理毒理】 　　本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 　　【药代动力学】 　　口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度（Cmax）约为1.6mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2β）约为6小时。蛋白结合率约为30%～40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。 　　【适应症】 　　适用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。 　　2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 　　3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 　　4．伤寒。 　　5．骨和关节感染。 　　6．皮肤软组织感染。 　　7．败血症等全身感染。 　　【用法用量】 　　口服。 成人常用量：1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。 　　2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程为10～14日。 　　3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程为6周。 　　成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。 　　【不良反应】 　　1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 　　2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 　　3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。 　　4．偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 　　(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 　　(3)静脉炎。 　　(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 　　(5)关节疼痛。 　　5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 　　【禁忌症】 　　对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 　　【注意事项】 　　1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 　　2. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小