2016年执业药师药学知识一药物化学复习资料1).pdfVIP

黄柏的理化鉴别 (1)取本品粉末 0.5g，加甲醇 10ml，水浴温热数分钟，放冷，滤过，取滤液 1ml，加稀 盐酸 lml 与漂白粉少量，显樱红色。(检查小檗碱) (2)取本品粉末少量，置载玻片上，加乙醇 2-3 滴，加稀盐酸或 30%硝酸 1-2 滴，加盖 玻片，片刻后镜检，见黄色针晶簇。(检查小檗碱) (3)取本品粉末 1g，加乙醚 10ml，冷浸，浸出液蒸去乙醚，残渣以 lml 冰醋酸溶解，加 硫酸 1 滴，放置，溶液显紫棕色。(检查黄柏酮) (4)薄层色谱取本品粉末 0.2g，加甲醇 5ml，密塞，振摇 30min，滤过，滤液作供试品 液;另取盐酸小檗碱，加甲醇制成每 1ml 含 0.5g 的溶液作对照品溶液。吸取二溶液分别点样 子同一桂胶 G 薄层板上，以正丁醇-冰醋酸-水(7：1：2)展开，取出，晾干，紫外灯(365nm) 下检视。供试品色谱在与对照品色谱的相应位置上，显相同的黄色荧光斑点。 本药为原发性大发作和失神小发作的首选药，对部分性发作(简单部分性和复杂部分性 及部分性发作继发大发作)疗效不佳。对婴儿良性肌阵挛癫痫、婴儿痉挛有一定疗效，对肌 阵挛性失神发作需加用乙琥胺或其他抗癫痫药才有效。对难治性癫痫可以试用。本药除用于 抗癫痫外，还可用于治疗热性惊厥、运动障碍、舞蹈症、卟啉症、精神分裂症、带状疱疹引 发的疼痛、肾上腺功能紊乱，以及预防酒精戒断综合征。 局部麻醉药的构效关系由临床应用的大部分局麻药的结构可以概括出此类药物的基本 骨架有亲脂性部分(I)、中间联接部分(II)和亲水性部分(III)三部分构成。 (1)亲脂性部分 这部分可改变的范围较大，可以是芳烃或芳杂环，但以苯环的作用最强， 是局部麻醉药的必要部分。 当酯类药物苯环的邻位或对位引入给电子基团，如氨基，烷基等，药效增强。(供电基 通过共振和诱导效应使羰基极性增强，麻醉作用也增强)，反之，引入吸电基作用减弱。在 邻位的取代基还能有使作用时间延长的作用。苯环对位以烷氧基取代时，局麻作用随分子量 增大而增大。但取代基在间位时，只影响药物的亲脂性而不能使药效增强。 (2)中间联接部分 这部分是由羰基部分与烷基部分共同组成。 羰基部分与麻醉药持效时间及作用强度有关。当羰基部分为酮、酰胺、硫代酯或酯时， 作用时间为：酮酰胺硫代酯酯，即随着化合物在体内被水解程度的增加，其稳定性降低 从而作用时间变短。但其麻醉作用的强度顺序为：硫代酯酯酮酰胺烷基部分碳原子数以 2～3 个为好，当为 3 个碳原子时麻醉作用最强。当酯键旁边的烷基碳原子上有支链时，由 于位阻使酯键较难水解，麻醉作用增强，但毒性也增大。 (3)亲水性部分 这部分大多为叔胺，易形成可溶性盐类。 仲胺的刺激性较大，季铵由 于表现出箭毒样作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子总和以 3～5 时作用最强，也可 为脂环胺，其中以哌啶作用最强。 一般来说，具有较高的脂溶性，较低的 pKa 值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低 的毒性。 目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促 泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物 促泌剂、GLP-1 受体激动剂、DDP-4 酶抑制剂和中成药九大类多个品种。 糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代 谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中 2 型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷 共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍 不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。 中枢兴奋药 central nervous system stimulants 是能提高中枢神经系统机能活动的 药物。根据中枢兴奋药的作用部位不同，分为大脑兴奋药、脑干兴奋药、脊髓兴奋药。 可相对分为三类：1、