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执业药师考试辅导 《药物化学》 2016 年执业药师药物化学内分泌药物重点 第九篇 内分泌药物 第九篇 内分泌药物（7 个） 糖皮质激素类（孕甾） 一、醋酸可的松 【构效关系】 ①活性增强：1,2 位脱氢，16 位-CH3 ②活性增强，钠潴留更强：6 位 F，9α位 F ③产生活性：11 位羰基→羟基 ④延长时间，增加稳定性：21-OH 酯化 【糖皮质激素结构】 第 1页 执业药师考试辅导 《药物化学》 雄激素类（雄甾） 二、丙酸睾酮 1、丙酸睾酮（17-OH 酯化前药），甲睾酮（第一个口服） 2、同化激素：苯丙酸诺龙、司坦唑醇 雌激素类（雌甾） 三、雌二醇 1、雌二醇：活性强，改造（延长时间，口服有效） 2、同类：苯甲酸雌二醇（肌注、前药） 口服——炔雌醇、炔雌醚（前药）、尼尔雌醇 3、非甾体类：己烯雌酚（反式）、磷雌酚（前药） 孕激素类（孕甾） 四、黄体酮 1、黄体酮：口服无效 2、同类（口服）：①醋酸-甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮（6 位）；②炔诺酮、左炔诺孕酮 3、抗孕激素：米非司酮（第一个、口服、首过） 第 2页 执业药师考试辅导 《药物化学》 【孕激素结构对比】 五、胰岛素 1、特点：AB 两肽链、6 胰岛素分子、3 个二聚体、2 个锌原子、六聚体【AB632】、两性（强酸、强碱、 热破坏） 2、超短效：门冬胰岛素、赖脯胰岛素 短效：普通胰岛素（唯一可静注） 中效：低精蛋白锌胰岛素 长效：精蛋白锌胰岛素 超长效：甘精胰岛素、地特胰岛素【甘地】 双时相：预混胰岛素 降糖药 六、格列本脲（磺酰脲类胰岛素分泌促进剂） 1、格列 XX： 2、???类：格列吡嗪（降餐后血糖）、格列喹酮（中度肾功不全）、格列齐特（又降血小板和血脂）、 格列美脲（高长效） 3、非磺酰脲类（餐时血糖调节剂）：瑞格列奈（U 型、合并肾病）、那格列奈（低毒）、米格列奈（体 外胰腺） 【其他降糖药】 1.双胍类胰岛素增敏剂：二甲双胍（肥胖首选） 2.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂：吡格列酮 第 3页 执业药师考试辅导 《药物化学》 3.α-葡萄糖苷酶抑制剂（1,2 型均可）：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖 骨质疏松治疗药 七、阿法骨化醇（促进钙吸收） 1、同类：骨化三醇——适合老年人（肾 1α羟化酶活性消失） 2、选择性雌激素受体调节剂：雷洛昔芬（绝经后妇女） 【抗骨吸收药】 1、共性：抑制破骨细胞的骨吸收作用，辅助治疗严重高钙血症；口服吸收差，体内不代谢，肾功不全 者慎用。 2、代表药：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米磷酸二钠、依替膦酸二钠（双向作用） 第 4页