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执业药师考试辅导 《药物化学》 2016 年执业药师药物化学第四讲考点三 第四讲 考点三 考纲内容共分六个考点 考点一：各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系。 考点二：代表药的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。 考点三：重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程、代谢特点及其化学变 化和对生物活性的影响。 考点四：手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。 考点五：药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。 考点六：特殊管理药品的结构特点和临床用途。 考点三： －些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程、代谢特点及其化学变化和 对生物活性的影响。 总结一???话： 药物的代谢，以及因代谢而产生的各种影响。 基本概念（不是考点） 药物代谢的分两类：（两相） 一相代谢反应：官能团的反应 药物分子通过氧化、还原、水解等反应转变成极性分子（羟基、羧基、巯基、氨基等） 二相代谢反应：结合反应 Ⅰ相的产物与体内内源性分子（葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽）共价键结合生成水溶性的物 质，排出体外 被结合的基团一般是羟基、氨基、羧基、巯基 乙酰化结合反应和甲基化反应也是二相代谢，但是产生增加脂溶性的物质 考点： 一些重要药物在体内外相互作用的化学变化； 第 1页 执业药师考试辅导 《药物化学》 药物在体内生物转化过程及其化学变化对活性的影响（活性、作用机制、作用时间、毒性、相互作用） 每年的出题率在 20%左右 按代谢对活性产生不同的影响，本考点分五个部分： 一、药物代谢的影响之一：产生毒性 二、药物代谢的影响之二：代谢产物依然有活性 三、药物代谢的影响之三：原药没有活性只有代谢才产生活性（前药） 四、药物代谢的影响之四：药物在体内外相互作用的化学变化，即药物相互作用 五、其它影响 一、药物代谢的影响之一：产生毒性 配伍选择题 [1－2] A.扑米酮 B.苯妥英钠 C.卡马西平 D.氨己烯酸 E.甲琥胺 1.活性代谢产物 N-脱甲基毒性远大于原药 【正确答案】E 2.具饱和代谢动力学特点 【正确答案】B 考点解析：5 个均为抗癫痫药。1.E 甲琥胺活性代谢产物 N-脱甲基毒性远大于原药。2.B 苯妥英钠具饱 和代谢动力学特点，代谢酶饱和，代谢减慢，积蓄产生毒性。 最佳选择题 3.那个可发生 N－乙酰化代谢，进一步代谢产物可导致肝坏死 A.白消安 B.肾上腺素 C.阿司匹林 D.红霉素 E.异烟肼 【正确答案】E 第 2页 执业药师考试辅导 《药物化学》 考点解析：经代谢可生成肝毒性产物的药物 二、药物代谢的影响之二：代谢产物依然有活性的 说明：绝大多数的药物经代谢失去活性，并排出体外。有一部分药物的代谢产物与原药有相似的活性， 甚至活性强度超过原药，可使药物作用时间长。还有少量药物的代谢产物与原药的活性类型不同。直接以 题的形式总结在后。 配伍选择题 [4－6] A.阿莫沙平 B.丙米嗪 C.丁螺环酮 D.文拉法辛 E.帕利哌酮 4.代谢产物有活性且血药浓度高于原药 【正确答案】C 5.洛沙平的脱甲基活性代谢物 【正确答案】A 6.利培酮的氧化活性代谢物 【正确答案】E 考点解析：4.丁螺环酮代谢产物之一 6-羟基丁螺环酮有活性且血药浓度高于丁螺环酮 40 倍。故丁螺