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四环素类和氯霉素类抗生素——药理学精品课件
四环素类氯霉素类抗生素; 氯霉素(chloramphenicol);耐药机制:
1.产生氯霉素乙酰转移酶
2.膜通透性降低,药物不易进入
3.基因突变获取耐药性
临床应用:
1. 脑膜炎、脑脓肿(合用青霉素)
2. 伤寒、副伤寒:不作首选,多选用第三代头孢和氟喹诺酮类
3.细菌性眼部感染
4. 立克次体感染、回归热、鼠疫等;不良反应:
1.骨髓抑制
2.灰婴综合征
3.其他:二重感染、消化道反应等
;下面各类药的不良反应?
青霉素—过敏性休克
大环内酯类—胃肠道反应
氨基糖苷类—耳毒性和肾毒性
四环素类—二重感染、骨骼和牙齿沉积
氯霉素类—骨髓抑制
治疗铜绿假单胞菌感染首选?—羧苄西林和庆大霉素
治疗支原体肺炎和军团菌感染? —大环内酯类
对厌氧菌有强大的抗菌作用?—林可霉素类
对鼠疫杆菌有特效? —链霉素
立克次体感染首选? —四环素类;四环素类、氯霉素类—广谱抗生素
抗菌范围
1.G+
2.G-
3.对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体有效
不良反应:
四环素类:不良反应多,且耐药,少用
氯霉素类:造血系统毒性;四环素类抗生素
天然品:
四环素(tetracycline)
土霉素(tetramycin)
金霉素(chlortetracycline)
半合成:
多西环素( doxycycline)
米诺环素(minocycline);抗菌特点:
1.属于广谱抗菌药
2.对G+、G-细菌有效
3.对支原体、衣原体、立克次体、螺旋体也有抑制作用,还能间接抑制阿米巴原虫
4.对铜绿假单胞菌、病毒、真菌、结核等无效
5.属于快速抑菌药,高浓度时也杀菌;作用机制
1.与细菌的核糖体30s亚基在A位点结合,阻止了氨基酰tRNA进入A位,阻碍肽链延长。
2.引起细胞膜通透性改变
耐药性
1.产生四环素类药物泵出基因;
2.促进细菌核糖体保护蛋白基因表达增强;
3.细菌产生灭活酶。;临床应用
1.对立克次体感染(斑疹伤寒)首选四环素类
2.对于支原体感染,首选大环内酯类和四环素类
3.对衣原体感染(沙眼)和螺旋体感染(回归热)首选青霉素类和四环素类
4.四环素类已经不作为治疗细菌性感染的首选药;不良反应
1.胃肠道刺激症状
2.二重感染
常见的二重??染有:
①真菌感染,致病菌以白色念珠菌最多见。表现为口腔鹅口疮、肠炎,可用抗真菌药治疗。
②葡萄球菌、难辨梭菌引起的假膜性肠炎,必须停药并口服万古霉素或甲硝唑。 ;四环素tetracycline
特点:
1.抗菌谱广
2.对G+菌作用不如青霉素类
3.对G-菌作用不如氨基糖苷类和氯霉素类
4.对结核、伤寒、铜绿假单胞菌、真菌、病毒无效
体内过程
1.半衰期为6~9小时
2.体内分布广,能进入胎儿血循环和乳汁中
3.易沉淀在新形成的牙齿和骨骼中;多西环素doxycycline
1.抗菌活性比四环素强2~10倍
2.长效抗菌药,半衰期可达14~22小时
3.四环素类适应症的首选药
4.二重感染等不良反应发生少
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