能力目标能写出盐酸普鲁卡因-药物化学.ppt

第一章 麻 醉 药;知识目标：;能力目标：;麻 醉 药;第一节全 身 麻 醉 药 ;简 介;吸入性全身麻醉药;相关链接; 氟代烃类 氟烷（Fluothane） F3CCH2BrCl 恩氟烷（Enflurane） F2CHOCF2CHFCl 异氟烷（Isoflurane） F2CHOCHClCF3 七氟烷（Sevoflurane） FCH2OCH(CF3)2 地氟烷（Desflurane） F2CHOCHFCF3 脂肪烃类 醚 类;静脉麻醉药; 巴比妥类药物 早期的静脉麻醉药为超短时作用的巴比妥类药物，首先使用的是硫喷妥钠(Thiopental Sodium)。 硫代巴比妥类脂溶性较大，吸收分布迅速，极易到达脑组织，故起效快，麻醉作用时间短，一般只能维持数分钟。临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。 ;非巴比妥类药物 羟丁酸钠 丙泊福 （Hydroxybutyrate Sodium） （Propofol） 丙泮尼地 依托咪酯 （Propanidid） （Etomidate） 氯胺酮（Ketamine）等;羟丁酸钠 麻醉作用较弱，起效较慢，毒性较小 可用作浅麻醉的维持药物 但有致梦幻副作用 丙泊福、丙泮尼地和依托咪酯 均具有速效、短效特点 可用于全身麻醉的诱导 依托咪酯结构中含有手性碳原子，仅右旋体有效。;相关链接;典型药物;鉴 别：本品为含氟有机物，经破坏后可显 氟离子的特殊反应。 作 用：本品为新型高效的吸入性全麻药， 麻醉作用较强，并有良好的肌松作用， 起效快，无粘膜刺激作用，毒副作用 较小，一般用于复合全身麻醉。;盐酸氯胺酮 Ketamine Hydrochloride;旋光性：本品含手性碳原子，具旋光性，其右旋 体的止痛和安眠作用分别为左旋体的3倍 和1.5倍，副作用也比左旋体少。但临床 常使用其外消旋体。 作 用：本品为静脉麻醉药，亦可肌肉注射，临 床上主要用作手术麻醉剂或麻醉诱导剂。 特点是麻醉作用时间短，能选择性地阻断 痛觉，并使意识模糊，但意识和感觉分离。 缺点是肌张力增加、心率加快、血压上升， 并有幻觉、恶梦等副作用。;相关链接;拓展提高;第二节局 部 麻 醉 药 ;局部麻醉药;结构类型;典型药物;合成：本品的合成方法有多种，国内工业生产一般以对 硝基甲苯为原料;稳定性： 本品含有酯键，易水解失效。其水溶液水解速 度受pH值和温度的影响较大： ①在碱性、中性及强酸性下（pH2.5）易水解 ②在pH相同时，温度升高，水解速度增大。 本品含有芳伯氨基，易被氧化变色。 pH值增大、温度升高、紫外线照射、遇重金 属离子或放置空气中等均可加速其氧化变色， 故本品及其制剂应避光保存。 ;鉴 别： 本品水溶液中加碳酸钠或氢氧化钠试液， 产生油状物或白色沉淀，微热后白色沉淀亦变成油状物；继续加热则油状物消失，并放出气体；溶液中加盐酸酸化又析出沉淀，再加酸沉淀却又溶解。 芳伯氨基可发生重氮化-偶合反应，产生橙红色偶氮化合物的沉淀。 叔胺结构显生物碱样性质： 水溶液遇碘、碘化汞钾或苦味酸