第2章 药物代谢动力学249.pptVIP

第4章 药物代谢动力学;研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程及其规律;第一节 药物分子的跨膜转运;一、药物跨膜转运方式 1. 滤过 膜孔扩散，水溶性药物 被动转运，不耗能，顺浓度差 结膜、肾小球上皮细胞及毛细血管内皮细胞均存在水性信道 脑内大部分毛细血管壁无孔隙，水溶性药物难以通过滤过方式进入脑组织内;2. 简单扩散 (simple diffusion) 脂溶性药物溶解于细胞膜脂质层，顺浓度差通过细胞膜 ;简单扩散特点 顺浓度差，不消耗能量 扩散速度与药物脂溶性和膜两侧浓度差成正比 药物脂溶性与其解离度有关：非解离型(分子型)药物脂溶性高，易于通过细胞膜：解离型(离子型) 药物脂溶性低，不易通过细胞膜 药物解离度与所在溶液的pH有关，常以pKa表示：药物解离50％时其所在溶液的PH值;乙酰水杨酸;HA H++A-;药物解离规律 pH=pKa时：解离型=非解离型 pHpKa??：弱酸性药物解离型非解离型 弱碱性药物解离型非解离型 pHpKa时：弱酸性药物解离型 非解离型 弱碱性药物解离型非解离型;简单扩散规律及临床意义 弱酸性药物在酸性体液中易于扩散 弱碱性药物在碱性体液中易于扩散 弱酸性药物在酸性侧 (细胞内)浓度低于碱性侧 弱碱性药物在酸性侧浓度高于