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【受 体】是存在于细胞膜上、细胞浆或细胞核中的大分子物质，能识别并特异性与神经递质、激素、自身活性物质及药物发生结合，产生特定的生物效应。 【配 体】与受体特异性结合的物质称为配体。受体均有其相应的内源性配体，药物为外源性配体。如吗啡受体与内啡肽和吗啡的关系。 【受体的特性】敏感性、特异性、饱和性、可逆性、变异性。 受体具有以下哪些特性(多选) A、可逆性 B、变异性 C、敏感性 D、无限性 E、特异性 【最小有效量】是指能引起药理效应的最小用药剂量。 【极量】随药物剂量增加，效应强度相应增大，直至出现最大效应的剂量，又称最大治疗量。 【最小中毒量】引起机体产生中毒反应的最小剂量。 胆碱受体激动剂 M样作用，如剧烈恶心、呕吐、出汗、发冷(腺体分泌)腹痛、腹泻(平滑肌收缩)及精神错乱，肌肉抽搐 N样作用，脉搏减慢(心脏抑制、血管扩张)、呼吸困难(支气管平滑肌收缩)或牙关紧闭，头晕眼花，神志不清等症状。 M样症状有5各方面(必须掌握) ： 1.皮肤黏膜、骨骼肌、冠状血管---舒张(血压下降) 2.心脏—抑制，心跳减慢 3.瞳孔—收缩---缩瞳 4.胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、支气管平滑肌—收缩(肚子疼、支气管哮喘) 5.腺体分泌—增加(患者口吐白沫) N样症状只掌握N2样作用(必须掌握) ： 1.骨骼肌震颤(中毒者浑身抽搐) 小结： M样作用：心(抑)、眼(缩)、血管(扩)、平滑肌(缩)、腺体(分泌) N2样作用：骨骼肌(缩) 治疗青光眼首选药--毛果芸香碱 毛果芸香碱又称匹鲁卡品。是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。主要作用于M受体表现M样作用。临床作为缩瞳剂用于眼科,可降低眼压，是治疗青光眼的首选药。 【临床应用】 1.治疗青光眼：毛果芸香碱是治疗青光眼首选药物 2.治疗虹膜炎：与扩瞳药(如阿托品)交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.解救阿托品类药物中毒 治疗重症肌无力首选药--新斯的明 【药物代谢】 季铵类化合物，不易透过血脑屏障，无明显中枢作用 【药理作用及临床应用】 找共性：M样作用、N2样作用 1、兴奋骨骼肌(激动N2受体，兴奋骨骼肌)：用于重症肌无力。 关键词：重症肌无力 2、兴奋胃肠和膀胱平滑肌(激动M受体，收缩平滑肌)：用于手术后腹气胀和尿潴留 关键词：手术后腹气胀、尿潴留 3、心脏抑制(激动M受体，抑心脏)：用于阵发性室上性心动过速。 关键词：心动过速 4、对抗非去极化型肌松药：如筒箭毒碱过量中毒。 关键词：对抗筒箭毒碱 记忆技巧：治疗的每一种疾病都与M样作用或N2结果相反 【不良反应】 过量引起M及N样症状，可用阿托品对抗 关键词：M胆碱受体阻断药阿托品 【禁忌证】机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘、心动过缓、房室传导阻滞 记忆技巧：禁忌的每一种疾病都与M样作用或N2结果相同 【药物相互作用】 氨基糖苷类抗生素、林可霉素类抗生素、多黏菌素、利多卡因等药可阻滞神经肌肉接头，使骨骼肌张力减弱，抗胆碱酯酶药作用降低，导致肌无力等不良反应，临床应避免上述药物合用。 关键词：阻滞神经肌肉接头药：氨基糖苷类、林可霉素类、多黏菌素、利多卡因 记忆技巧：阻滞神经肌肉接头的结果是乙酰胆碱释放受阻，没了乙酰胆碱，再用胆碱酯酶抑制剂新斯的明还有意义吗？ 肾上腺素(AD) 肾上腺素(AD)能激动α和β受体，产生较强的α型和β型作用。 1.心脏(心肌主要分布β1受体，冠状动脉主要分布β2受体) --心跳加快的原因 作用于心脏β1受体：心肌收缩性↑加速传导↑加速心率↑心输出量↑ 作用于冠状动脉β2受体：舒张冠状动脉，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。 2.血管--哪里需要哪里最多原则 不继续大量血液的器官：皮肤、粘膜、内脏(肾)血管收缩(α1受体占优) 急需大量血液的器官：冠状、骨骼肌血管舒张（β2受体占优） 注：都是血管受体分布还不一样，这就是进化的结果！ 3.升高血压--血压上升原因 (1)治疗量： 兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ 激动β2受体，骨骼肌血管舒张 激动α受体，皮肤粘膜、内脏血管收缩 最终结果：总外周阻力不变，舒张压不变或略有下降 (2)较大剂量： 强烈兴奋心脏（α受体激动作用占优） 强烈收缩血管，外周阻力显著增加 最终结果：收缩压和舒张压均升高 4.扩张支气管(治疗支气管哮喘急性发作的基础)--呼吸急促原因 激动平滑肌β2受体，支气管舒张 激动粘膜α受体，血管收缩 激动肥大细胞β2受体，抑制过敏物质的释放 5.促进代谢--体温升高原因细胞代谢加快，耗氧量↑ （心衰的病人不用） 肝、肌糖原分解↑、脂肪分解↑(使血糖升高、血中游离脂肪酸含量升高) 治疗感染性休克首选药--阿托品 重要性：阿托品是抗胆碱药中的重量级药物，历年执业药师考试中药理学部分必考！一般分值在1-2分！而且记住这一个药，可以把抗胆碱