7抗胆碱药说课.ppt

抗胆碱药 Cholinoceptor blocking drugs;M-胆碱受体阻断药;M受体阻断药阿托品类生物碱化学结构;M胆碱受体阻断药;东茛菪;[作用机制];1.腺体 ; 调节麻痹：由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体，使睫状肌松弛而退向外缘，致使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度变小，近距离的物体聚焦成像于视网膜后，故视近物模糊，视远物清楚，这一作用称调节麻痹。;[临床应用];[不良反应];其它阿托品类生物碱;作用: 对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制 作用较阿托品弱； 2) 对眼和腺体的作用仅为阿托品的 1/20 ?1/10 ； 3) 中枢兴奋作用弱； 4) 较高剂量可缓解微血管痉挛，改善 微循环。 ;临床主要用于抗感染性休克和内脏平滑肌绞痛。 不良反应类似阿托品，毒性较低。 ;外周作用与阿托品类似 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用 [特点] 抑制腺体分泌的作用较阿托品强； 散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快； 抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量→镇静，较大剂量→催眠，大剂量→麻醉。个别者表现中枢兴奋 用于防治晕动病，震颤麻痹以及妊娠和放射病呕吐。 ;阿托品的合成代用品 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行改造，合成了一些副作用较少的代用品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。 合成扩瞳药 后马托品（homatropine） 托吡卡胺（tropicamide） 均为短效M受体阻断药，它们的散瞳和调节麻痹作用均较阿托品出现快，且持续时间较短 ，适用于散瞳检查眼底和验光。青光眼病人禁用。; 几种扩瞳药滴眼作用的比较;合成解痉药 一、季铵类解痉药（不能进入中枢） 溴丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide） 具有与阿托品相似的M受体阻断作用，且对胃肠道M受体的选择性较高。治疗量时抑制胃肠道平滑肌的作用较强而持久，能延缓胃的排空。较大剂量才能减少溃疡病患者的胃酸分泌，如与H2受体阻断药并用，小剂量即有效，并因此减少副作用。主要用于胃、十二脂肠溃疡、胃肠痉挛、妊娠呕吐、多汗症等，睡前口服本品15-45mg可治遗尿症。 ;二、叔胺类解痉药（能进入中枢） 贝那替嗪（胃复康，benactyzine）：其作用与用途与胃胺相似，但本品尚具有安定作用，尤适用于伴有焦虑症的溃疡病患者。;哌仑西平 （吡疡平，Pirenzepine);N-胆碱受体阻断药;▲ N1 胆碱受体阻断药 (神经节阻断药);效应器官 支配为主的神经 N1 阻断后效应 小静脉 交感神经 心脏 副交感神经 心率 胃肠平滑肌 、、 张力 蠕动 膀胱 、、 瞳孔 、、 扩大，视物不清 腺体 、、 分泌 ;常用的神经节阻断药 美加明(mecamylamine)：口服，降压作用强而持久 。 咪芬(trimetaphan)又称阿方那特(arfonad)：是一种速效、短效的神经节阻断药，静脉滴注。 【临床应用】 由于其作用广泛，不良反应多，已少用。偶用于其他降压药无效的急进型高血压脑病和高血压危象患者，可紧急降压，并可减少回心血量，因而可改善心脏功能，有利于消除心功能不全和肺水肿症状。尚可用作脑外科和血管手术时的控制性低血压，以减少术中出血。;【不良反应】 体位性低血压, …… ;▲ N2-胆碱受体阻断药 （骨骼肌松弛药）;这类药能与骨骼肌神经肌肉接头的运动终板膜(突触后膜)上N2受体结合后，阻碍神经肌肉接头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。根据作用机制不同，此类药物可分为两类。 非去极化型肌松药 nondepolarizing mus