3药物代谢动力学25020.pptVIP

第一章 总 论 第三节 药物代谢动力学;;药物跨膜转运;一、药物的跨膜转运 ;被动转运(Passive transport);pKa—— 弱酸性或弱碱性药物有50％解离时溶液的pH值。 弱酸性药物在pH较低的环境中， 非解离型多，容易跨膜，因而容易被吸收，易自酸侧转运至碱侧；;不需要载体 无饱和性 无竞争性;需要载体 饱和性 竞争性;主动转运(Activetransport);需要载体 饱和性 竞争性;二、药物的体内过程 ;（一）、药物的吸收Absorption;消化道给药 ;首关消除;;（二）、药物的分布Distribution ;与血浆蛋白结合的药物性质和特点;药物与血浆蛋白结合的临床意义 ;体液的pH 影响药物的分布方向。 器官血流量 药物的储存库；会影响再分布 组织的亲和力 药物对某些组织的特殊亲和力 特殊屏障 血脑屏障 (blood-brain barrier)？ 胎盘屏障 (placenta barrier)？ ;（三）、药物的生物转化（代???，消除方式Ⅰ）代谢与排泄共称消除;生物转化;药 酶;肝药酶的诱导与抑制;（四）、药物的排泄（消除方式Ⅱ） Excretion ;有些药物可在近曲小管主动分泌，酸碱性相近的药物可产生竞争性抑制（丙磺舒 + 青霉素）;;血药浓度变化的时间过程;（