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药剂学、制剂技术 【顺序号】 0548 新型制剂有望成为药物产业的突破口 【文摘】 在 99 中国医药产业跨世纪发展国际研讨会上，有关专家建议我国着力 开发新型制剂,以推动 21 世纪中国药物产业的发展。Duramed 制药公司产品研究 开发副总裁张国华博士指出，制剂开发水平的相对滞后是制约药物产业发展的瓶 颈。原料药要设计成各种各样的剂型以满足不同人群、不同病种治疗的需求。剂 型的选择与研究不仅可以提高药物本身的技术含量，同时是药物二次开发的主要 方向。目前剂型开发主要朝着更方便、更安全、更有效的方向发展，国外还出现 了包衣、片中片等新剂型。军事医学科学院毒物药物研究所高永良研究员介绍说， 从 1986 年至 1998 年第二季度，我国已颁发西药制剂新药证书 1500 份，其中属 三类新药的复方制剂约 90 种，剂型的种类为 49 种，有多种剂型填补了过去的空 白。但存在的主要问题是制剂结构不合理。一是低水平重复制剂较多，特别是抗 菌药方面，如氧氟沙星制剂已申请的新药证书 108 份，生产文号 148 份，其中单 是注射液就有 40 个厂家生产。反之,约有 2/3 的原料只有一种剂型，小儿制剂也 比较贫乏。二是传统制剂多，缓控释等新型制剂少，如埋填剂只有辽宁省计生所 研制的避孕药一种。还有一些剂型仍处于空白，如靶向制剂、渗透泵制剂、经鼻 腔全身给药制剂、胃内漂浮制剂、肌注缓释制剂、结肠粘膜制剂等。与国外制药 公司相比，国内在新药研究方面的资金投入非常有限。在这种情况下，张认为， 除了对化合物进行研究外，国内还应着力开发一些包括国外没有的剂型在内的新 型制剂，这可能是我国药物产业的一个突破口。例如,钙拮抗剂和 ACE 是抗高血 压的功能不一样的两类药物，其中在美国仅有一种钙拮抗剂得到应用。国内研究 人员可以根据这种模型，开发复方制剂。高永良研究员指出，造成我国制剂开发 水平滞后主要有国内从事制剂研究的人员比较分散，实验室的设备也有待更新等 原因。据悉，科技部已经把制剂开发列为攻关项目，一些新剂型也有望在三五年 之内得到国家批准。 【顺序号】 0549 关于中药剂型改革的新思路 【文摘】 北京协和医院与北京化工大学合作。如把中草药磨成极细粉末，细到 几乎能把多数细胞壁破碎的程度，这时用沸水浸泡，由于扩大了接触面，细胞内 的有效成份就很容易溶于药液内。这样就提高了利用率，节省了煎药时间。临床 研究表明：1 份细粉末状决明子的润肠通便效果与 4～5 份粒状决明子等效。由 于散剂微粒悬浮在水中，服用时中药粉末留在口中，使人不舒服。上述新型散剂 用沸水冲泡后搅拌片刻，静止几分钟就能使大部分的中药粉末沉于杯底，液体中 几乎无或极少粉末，初步解决了中药粉末残留口中的难题。他们对中药材沉降机 理进行了初步研究，发现中药材内部存在大量空隙是药末难以自沉的主要原因。 研成细粉后减少了细胞空隙，确能加速药末自沉。不同药材粉末化后，自沉速度 和比例不同。大部分矿物类中药材的密度比水大，在水中自沉快。如把两种或两 种以上不同密度的散剂嵌合或复合起来，使其密度大于水，则几乎所有中药均能 自沉。在散剂中添加某种食品能加速药末自沉。根据上述改革思路，他们已研制 了“降脂散”、“降粘散”及“通便散”等。经初步临床观察，均显示了较满意 的效果。 【顺序号】 0550 药物新剂型——胃内滞留漂浮片 【文摘】 胃漂浮片不沉入胃底，而是漂浮于胃液或食糜之上，并且不发生崩解。 这是由于在处方中加入了轻体材料如十八醇等，使其整体密度小于胃液密度；或 加入吸水膨胀的高分子材料如羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、羟甲基纤维素等； 最后可在处方中加入遇酸产气物质，如碳酸盐，利用与胃液接处后产生的二氧化 碳使其漂浮起来。该剂型优点：有利于弱酸性药物吸收；延长药物向肠中排放， 使那些在十二指肠部位靠主动摄取的药物吸收增加；提高了疗效；避免与胃壁接 触，从而减轻了药物对胃部的刺激。研究发现，即使同一漂浮片，在禁食与饭后 两种条件下服用，在胃中的滞留时间会相差 3 倍以上，所以、应以饭后服用为好。 到目前为止，上海医药工业研究院、中国药科大学及沈阳药学院对该剂型已做了 大量研究并有产品问世。 【顺序号】 0551 国内银杏叶制剂质量待提高 【文摘】 国内银杏叶提取物的提取率一般为 1%～1.5%，而国际上为 2%～2.5%； 即使一些厂家的黄酮甙、萜内酯含量达到了出口标准，但