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中国药科大学 新药物化学课件尤启东版本 9
第九章 局部麻醉药 (Local Anesthetics ) ;临床常用的麻醉药包括：
全身麻醉药(全麻药) (General Anesthetics) 、
局部麻醉药(局麻药) (Local Anesthetics)、
肌肉松弛药 （Muscular Relaxants) ;;局部麻醉药应符合下列要求;第一节;局部麻醉药的发现;;可卡因的化学结构;左旋爱康宁(一)Ecgonine;托哌可卡因Tropacocaine ;六氢吡啶的衍生物;对氨基苯甲酸酯局麻药研究 ;普鲁卡因的发现;第二节;结构类型;一、对氨基苯甲酸酯类（p-Aminobenzoate）;Synthesis of Procaine;为什么需检测对氨基苯甲酸的含量？;局部麻醉药体内代谢的化学 ;芳伯氨基的反应：;盐酸普鲁卡因应用;普鲁卡因的缺点：;普鲁卡因的衍生物;普鲁卡因的衍生物;;;;羧酸酯中的氧原子若以其电子等排体-S-置换,脂溶性增大,显效快。硫卡因(Thiocaine)的局麻作用较普鲁卡因强,毒性也比普鲁卡因大,可用于浸润麻醉及表面麻醉。;将该氧原子用电子等排??氮原子取代得到普鲁卡因酰胺（普鲁卡因胺，Procainamide），水溶液比普鲁卡因稳定，但局部麻醉作用仅为普鲁卡因的1／100，目前主要用于治疗心律不齐。;二、酰胺类：Amides ;;盐酸利多卡因（Lidocaine Hydrochloride）;盐酸利多卡因 合成 ;盐酸利多卡因的稳定性;体内代谢有二条途径：;禁止丙胺卡因的使用;丙胺卡因;盐酸阿替卡因Articaine Hydro-chloride;阿替卡因;依替卡因;利多卡因的类似物;利多卡因的类似物;利多卡因的类似物;盐酸罗哌卡因Ropivacaine Hydrochloride;三、氨基酮类Aminoketones;四、氨基醚类Aminoethers;五、氨基甲酸酯类Carbamates;第三节 局部麻醉药的构效关系 ;构效关系;构效关系 ;Evaluation only.
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Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;(Ⅰ) 亲脂性部分：;(Ⅱ) 中间部分;(Ⅱ) 中间部分;(Ⅲ) 亲水性部分;第四节 局部麻醉药的作用机理 ;作用机理;亲水性通路;作用机理;作用机制示意图;思考题
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