化疗药物1(概滦论,内酰胺类和大环内酯类).ppt

化 疗 药 物（chemotherapeutic drugs）;概 论;药物、宿主、病原体三者的关系;理想的抗菌药物;1. 抗菌药（antibacterial drugs）： 抑制或杀灭细菌的药物 抗生素(antibiotics)：由微生物产生和 人工半合成 人工合成的药物：磺胺类、喹诺酮类 ;2. 抗菌谱（Antibacterial spectrum） 抗菌药物的抗菌范围 广谱的抗菌药: 四环素类、氯霉素类、 第三、第四代氟喹诺酮类、 广谱青霉素、广谱头孢菌素 窄普的抗菌药：异烟肼、青霉素G、青霉素V ;根据抗菌药物的抗菌谱分类;第一节 抗菌药物的基本概念;3. 抗菌活性——能力 最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)：在体外培养细菌18~24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。 最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration, MBC )：能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。 ;第一节 抗菌药物的基本概念;1. 抑制细菌细胞壁合成：青霉素 、头孢菌素、 万古霉素、杆菌肽 2. 改变胞浆膜的通透性：多粘菌素E、 两性霉素B 3. 抑制蛋白质的合成：大环内脂类、林可霉素类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素类 4. 影响叶酸、核酸代谢 ： 抗叶酸代谢：磺胺类（ TMP） 抑制核酸代谢：喹喏酮类、利福平;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;耐药性（resistance，亦称抗药性） 固有耐药性（intrinsic resistance，天然耐药性） 获得耐药性（acquired resistance） 耐药形成的机制： 产生灭活酶 β-内酰胺酶： 氨基苷类钝化酶：乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶 改变细菌胞浆膜的通透性：孔道蛋白变异 细胞体内靶位结构改变：MRSA 细菌改变代谢途径：直接利用叶酸 主动外排机制 抗生素滥用 ;第四节 抗菌药物应用的基本原则;3. 抗菌药物的预防应用 预防风湿热复发：苄星青霉素、青霉素、 红霉素 传染性疾病流行期：磺胺嘧啶（SD）预防流脑 进入疫区：乙胺嘧啶+磺胺多辛 预防外科术后感染：新霉素用于肠道术前给药 其他：如青霉素或阿莫西林预防战伤气性坏疽;第四节 抗菌药物应用的基本原则;第四节 抗菌药物应用的基本原则;第四节 抗菌药物应用的基本原则;第四节 抗菌药物合理应用原则;第四节 抗菌药物合理应用原则;肾功能不全 ;肝肾功能损害时抗菌药的应用;第三十九章 β-内酰胺类抗生素 (β-lactam antibiotics);β-内酰胺类;第一节 抗菌机制和耐药性 ;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;二、细菌的耐药机制;第二节 青霉素类抗生素 ;青霉素类抗生素分类;—— 青霉素G （penicillin G） 高产、高效、低毒、价廉 [体内过程] 1. 口服吸收差，T1/2 0.5h，不耐酸，不耐酶 2. 为有机酸，脂溶性差、分布于细胞外液，主要从肾脏分泌排泄 3. 房水和脑脊液中含量低，但炎症时可达有效浓度。;【抗菌作用】;【抗菌作用】; 1.G+球菌： 溶血性链球菌：蜂窝织炎、猩红热、咽炎、败血症首选 草绿色链球菌：心内膜炎与