传出1(胆碱能)绪论.ppt

第四章 影响药物效应的因素（自学） 一、机体方面 1、年龄因素： 婴儿、老人、儿童 2、性别： 妊娠期、月经期、哺乳期 3、心理因素： 安慰剂（placebo): 疗效可达40%。 4、营养因素：血浆蛋白减少、酶活性下降 5、病理因素：药物敏感性改变 6、遗传因素：酶活性差异、缺陷、 受体异常; 二、药物方面 1、给药途径： 2、给药次数与疗程： （1）给药次数： 严格按医嘱执行。一般据病情、T1/2确定。 （2）疗程：疾病和病情而定 3、药物相互作用 药动学方面: 药效学方面： 协同作用、拮抗作用（生理性、受体部位的、影响神经递质的转运）; 4、连续用药 耐受性（tolerance): 机体 原因：药动学改变、受体数目和敏感性变化等 耐药性(drug resistance): 病原体或肿瘤 细胞 依赖性（dependence):长期用药 精神依赖性(psychological dependence) 生理依赖性（physiological dependence) 成瘾性(addiction) 戒断症状; 第五章 传出神经系统药理概论;一、传出神经分类 1. 解剖学分类 1）自主神经系统（交感神经和副交感神经） 2）运动神经系统 2. 按递质释放分类： 1）胆碱能神经: ①副交感神经节前和节后纤维；②交感神经节前纤维；③运动神经；④某些交感神经节后纤维。 2）去甲肾上腺素能神经:大部分交感神经节后纤维。;传出神经系统分类; 1. 递质（Transmitter）的定义 2. 突触(Synapse)的结构和功能;囊泡;合成：乙酰辅酶A+胆碱 Ach 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 量子化释放 代谢：乙酰胆碱酯酶（AchE）; ↓酪氨酸羟化酶（限速酶）;合成：酪氨酸→多巴→多巴胺→NA→Adr 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 量子化释放 代谢： 神经摄取（摄取-1，uptake 1） 非神经摄取（摄取-2,uptake 2） 单胺氧化酶（MAO） 儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）;三、传出神经系统的受体;毒蕈碱型胆碱受体(muscarinic 受体，M受体） 包括M1、M2、M3、M4、M5五种亚型。 主要分布在副交感神经节后纤维支配的效应器（即心肌、平滑肌、腺体等）。 烟碱型胆碱受体(nicotinic 受体，N受体) N1受体（NN受体）：分布在神经节及中枢。 N2受体（NM受体）：分布在神经肌肉接头。;; α1受体：主要分布在血管平滑肌 α2受体：主要分布在突触前膜 ;四、传出神经系统的主要生理功能;效应器官以何种神经支配为主： 心血管以NA为主 内脏平滑肌、腺体、骨骼肌以Ach为主 2. 特殊受体分布及效应： β1：心脏兴奋 β2：支气管平滑肌舒张、骨骼肌血管舒张 α1：皮肤、粘膜、内脏血管收缩 α2：抑制NA释放（负反馈） M：兴奋内脏平滑肌、腺体、缩瞳 N2：骨骼肌收缩 ;五、传出神经系统药物分类 ;; 本章小结;突触前膜受体：?2受体负反馈、?受体正反馈;第六章 拟胆碱药;;; 2、腺体： 汗腺、唾液腺分泌增加 【临床应用】 1. 青光眼： 闭角型 、开角型 2. 虹膜炎 3.口腔干燥 注：常用1-2%溶液滴眼，滴眼时应压迫内眦避免药液流入鼻腔，因吸收而产生副作用。 【不良反应】 过量或吸收作用致：M-R过度兴奋，如眼调节痉挛和全身作用。; ;; ;【药理作用】 1. 对骨骼肌兴奋作用最强;【 临床应用】 重症肌无力：首选 术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速 非除极化型肌松药过量中毒 【不良反应】 副作用较小。过量表现为外 周胆碱能神经亢进症，并使肌无力加重。 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻。;吡斯的明（pyridostigmine) 作用与新斯的明类似，起效缓慢，作用时 间较长。 毒扁豆碱（ physostigmine,依色林eserine） 【特点】;他克林（tacrine） 【特点】 1.易逆性抑制中枢AchE活性 2.主要用于老年性痴呆 3.有肝毒性 多奈哌齐、利凡斯的明 加兰他敏（galanthamine） 主要用于重症肌无力，脊髓灰质炎后遗症等 ;【特点】 1.脂溶性高，穿透