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抗心绞痛药新
抗心绞痛药;心绞痛:
是缺血性心肌病的
常见症状,是一种
冠状动脉供血不足
引起的心肌急剧的、
短暂的缺血与缺氧
综合征。;冠状动脉解剖图; 心脏冠脉解剖特征:;一侧管壁明显增厚,向腔
内突出呈月牙状,管腔明
显狭窄,不规则。;稳定型心绞痛;病因及病理机制;心肌供氧与需氧的关系;舒张冠脉,
解除冠脉痉挛,
降低心率,
抑制或消除血栓形成;药物分类;一、硝酸酯类;硝酸甘油扩张血管的机制
;; 【药理作用】;;3.保护缺血的心肌细胞: 硝酸酯类释放NO,促进内源性PGI2、降钙素基因相关肽(CGRP)等物质释放,这些物质对心肌细胞具有保护作用。
4.抑制血小板聚集:硝酸酯类释放NO,活化血小板中苷酸环化酶(GC),使 cGMP增多,降低血小板聚集。
;
1.脂溶性高。舌下含服:口腔黏膜吸收,生物利用
度80%(口服8%),因可避免“首过效应”。
2.1-2min起效,持续20-30min,t1/2为2-4min。
3.不同类型心绞痛选用不同制剂。;【临床应用】
; 临床应用时注意的问题:
1.置密闭棕色瓶,保存有效期6个月。
2.失效:a. 无疗效
b. 无头胀感
c. 舌下无麻剌感或烧灼感
3.发作前数min用药效果最好
4.出现诱因应预防给药
;;2.高铁血红蛋白血症:
NO2- ?血红蛋白氧化?高铁血红蛋白?携氧能力下降;
静注亚甲蓝(美蓝)解救?高铁血红蛋白还原为血红蛋白。;硝酸异山梨酯(消心痛) isosorbide dinitrate; ;1.降低心肌耗氧量
心肌收缩力?, 心率?, 血压??心肌耗氧量?
心室容积?, 心室射血时间延长??心肌耗氧量?
总效应仍是心肌耗氧量? ?缓解心绞痛
;
2.改善心肌缺血区供血
.?-受体阻断?非缺血区血管阻力? ?血液流向
已失代偿性扩张的缺血区?缺血区血流量?
.心率? ?心舒张期相对? ?心内膜区血流量?
;3.改善心肌代谢:
改善缺血区对葡萄糖的摄取和利用,促进氧和血红蛋白的解离
;稳定性心绞痛:对硝酸酯类不敏感或不能耐受的患
者,尤其适用于伴有心率快、高血压的患者;
不稳定性心绞痛:对此型心绞痛,疗效取决于冠脉
的病病类型和程度,无禁忌症时效果较??。
变异性心绞痛不宜应用:
?-受体阻断??受体相对占优势?易致冠状动脉收
缩。
;;药物;【临床应用】;三种抗心绞痛药作用机制的比较;抗心绞痛药物的联合应用:;2.硝酸酯类和钙拮抗药合用:
扩血管作用增加,硝酸酯类主要作用于V,钙拮抗药主要扩张小A,且又有较强的扩张冠脉作用。;3.β受体阻断药和钙拮抗药合用:
应选择二氢吡啶类钙拮抗剂与β受体阻断合用:
①降低耗氧有协同作用;
②β受体阻断药可消除钙拮抗药引起的反射性心动过速;
③钙拮抗药可抵消前者的收缩冠脉的作用。
因为维拉帕米、地尔硫卓均有心脏抑制作用,与β受体阻断药合用会导致严重心脏抑制。;抗心绞痛药有哪几类?抗心绞痛药物的治疗思路(既作用机制)是什么?
简述硝酸甘油抗心绞痛作用机制、临床应用及不良反应。
硝酸酯类、β受体阻断药或钙拮抗药合用是如何取长补短的?
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