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第二章 药物吸收 Absorption of Drug 1 第一节 药物的生物膜 转运机制 transport mechanisms 2 给 药 途 径 3 吸 收 屏 障 4 一、概念 ? 药物通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜转运 （membrane transport）。 ? 转运： 吸收（absorption）：是指药物从给药部位进血 液循环的过程。 分布（distribution）：药物吸收后，通过细胞膜屏 障向各组织、器官或者体液进行转运的过程。 排泄（excretion）：药物以原型或者代谢产物的 形式排出体外的过程。 转运没有结构变化，只有部位改变 5 二、细胞膜的结构 细胞膜流动镶嵌模式 fluid mosaic model 6 三、转运途径与机制 途径 经细胞转运 细胞旁路 经细胞转运 外排（流出） 转胞吞 transcellular paracellular transcellular efflux transcytosis 被动 被动 主动 专有 passive passive active specialized 机制 7 转运机制 ? （一）被动扩散（Passive diffusion） ? （二）主动转运 （active transport） ? （三）促进扩散（facilitated diffusion） ? （四）内吞（endocytosis） 转胞吞（transcytosis） 8 （一）被动扩散（Passive diffusion） ? 定义：是指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低 浓度一侧的转运过程。 9 （一）被动扩散（Passive diffusion） ? 大多数药物以被动扩散为主要转运方式。 ? 被动扩散两条途径： 溶解扩散：非解离的脂溶性药物【大多数药物】 膜孔转运（pore transport）：通过上皮细胞膜的 细孔（r=4×10-10m）而被吸收称为膜孔转运，主要 是水和一些小分子药物通过膜孔转运吸收。吸收速 度受药物分子或离子的大小、荷电情况、浓度等影 响。 10 ? 被动扩散属于一级速度过程，符合Fick’s扩散定律： ? dC/dt =K（CGI-C） ? dC/dt：扩散速度 ? K：扩散速度常数 ? CGI：胃肠液中的药物浓度 ? C：血液中的药物浓度 ? 由于血液循环的速度较快，从胃肠道吸收的药物迅速 被带走，所以CGI比C大很多，这样方程可进一步简化 为： ? dC/dt =KCGI ? 即吸收速率随胃肠液中药物浓度即给药剂量的增加而 增加。 11 被动扩散的特点 顺浓度梯度转运， 不需要载体， 不消耗能量， 无饱和现象 无竞争抑制现象， 一般无部位特异性。 ① 膜两侧分子的浓度差 ② 膜对物质的通透性 12 （二）主动转运（active transport）