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美沙拉嗪的合成实验报告(共9篇) 美沙拉嗪合成实验 实验三：美沙拉嗪的合成 目录 一、前言…………………………………………………………………-3- 二、物理常数.......................................... ..- 4 - 三、美沙拉嗪的药理作用………………………………………………-4- 四、美沙拉嗪的临床应用...................................- 4 - 五、美沙拉嗪的不良反应...................................- 4 - 六、药物相互作用..........................................-4- 七、美沙拉嗪的合成实验...................................- 5 -实验目的.............................................- 5 -实验原理.............................................- 5 -实验器材.............................................- 5 -实验药品.............................................- 5 -实验步骤.......................................... ...-5- 八、实验流程图…………………………………………………………-6- 九、实验结果……………………………………………………………-7- 十、美沙拉嗪其他合成路线................................ .-8- 十一、注意事项........................................ ...-9- 十二、思考题………………………………………………………… -10- 十三、参考文献.......................................... -10- 一、前言 美沙拉嗪英文通用名称：Mesalazine别名：马沙拉嗪化学名 5-氨基-2-羟基-苯甲酸 化学结构式为： HOOCHO NH2 二、物理常数 药品分子量熔点/℃ 沸点/℃ 性质 水杨酸 138 157升华。常压下急剧加热分解为苯 酚和二氧化碳。pH=2.4 浓硝酸 63.01 83 易挥发，可以任意比例溶于水 冰醋酸 60.5 16.6 117.9 易挥发。是一种具有强烈刺激性气味 的无色液体 5-硝基水杨酸 183.12 229-233 浅黄色晶体，几乎不溶于水，热水中 微溶，溶于乙醇乙醚 保险粉 174.11 300不溶于乙醇，溶于氢氧化钠溶液，遇 水发生强烈反应并燃烧。250℃自燃 美沙拉嗪 153.14 279-281 不溶于乙醇。溶于盐酸 三、药理作用 本药为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明本药对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应，如骨髓抑制和男性不育。 四、临床应用 用于治疗溃疡性结肠炎、Crohn病；栓剂用于治疗溃疡性直肠炎，可同时协用美沙拉嗪片剂。 五、美沙拉嗪的不良反应 1．可能引起轻微胃肠不适、恶心、口干、便秘或腹泻。 2．个别人有头晕、头痛、定向障碍；关节痛、痉挛性肌痛及氨基转移酶和BUN升高。 六、药物相互作用 1、本药与华法林合用时可增加华法林的作用，其确切机制不明，可能为本药抑制华法林的吸收。 2、本药可增加磺酰脲类口服降糖药的降糖作用。 3、本药可能增加糖皮质激素对胃的潜在不良反应在。 4、本药与含阿司匹林的药物合用时，可增加胃肠道的不良反应在。联用时应注意胃肠道症状(如呕吐、腹痛、消化不良等)的发生，必要时可减少本药的用量或停药。 5.本药与氰钴胺片剂(维生素B12片)同时服用时，将影响氰钴胺片的吸收。 七、美沙拉嗪合成实验 实验目的 1、掌握硝化、还原反应原理 2、熟悉硝化、还原反应的基本操作技能 3、掌握美沙拉嗪的制备方法 实验原理 HOOCHO HOOC HNONa2S2O4 HO NO2 HO NH2 实验器材 仪器：锥形瓶250ml 搅拌器 温度计 三口烧瓶 水浴锅 布氏漏斗 长颈漏斗 恒压滴液漏斗 胶头滴管 烧杯（500 ml，250 ml各一个，50 ml两个） 电热套 抽滤瓶 量筒（10