眼科合理用药--幻灯片.pptVIP

眼科药物的药理及临床应用;一、药物的眼内过程;（一）眼用药物的吸收;图1：药滴的大小与生物利用度的关系;图2：两种滴眼液滴眼的间隔时间与生物利用度的关系 25μl生理盐水滴眼后不同时间间隔应用0.5%匹罗卡品25μl的瞳孔直径变化 ;（二）药物在眼内的分布;●给药途径：不同给药途径对药物分布的影响较大 （1）滴眼剂：眼前段组织如结膜、角膜、 房水、其次虹膜、睫状体。 （2）结膜下注射：以上及晶状体、玻璃 体。 （3）球后注射：视神经、视网膜、脉络 膜。 （4）全身给药：在血流量丰富的组织药 物浓度高。;表1 静脉注射1h后兔眼组织中的药物浓度（以血浓度%表示）;●组织血流量 视网膜血管丰富，药物易在此处浓集（全身用药），导致对视网膜损害。 ●屏障作用：血-眼屏障，角膜屏障。 ;（三）药物在眼内的消除;二、眼用药物剂型;（一）、滴眼液;（2）渗透压的调节： 凡与血浆和泪液等体液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液。眼睛一般能耐受的的渗透压范围相当于0.8%～1.2%氯化钠浓度。 一般认为高渗滴眼液可使外眼组织失去水份，使组织干燥而产生不适之感，但临床上也用高渗滴眼液如5%氯化钠滴眼液消除角膜水肿；低渗的滴眼液能使外眼组织细胞胀大，而产生刺激感，因此滴眼液应配成等渗溶液。 眼用溶液最常用的等渗调节剂为氯化钠、硼酸、葡萄糖、氯化钾、甘油等。这些等渗调节剂可单独或合并使用。 ;（3）防腐剂的选择：滴眼剂为多剂量包装，在使用和保存过程中有可能被泪液及空气中的微生物污染，严重影响治疗效果，故加入防腐剂是非常必要的。用于滴眼剂的防腐剂需具备以下条件：①抑菌谱广、作用迅速，能广泛地抑制 及杀死细菌及霉菌，特别是能迅速杀灭对眼组织损害严重的绿脓杆菌。②在常用浓度范围内，应对眼组织无毒、无刺激性、不损伤角膜。③对主药无配伍禁忌，不影响疗效。④久储稳定，不易随受热和pH值的变化而改变。⑤与塑料等内包装材料不起反应。 常用的防腐剂如对羟基苯甲酸乙酯（尼泊金乙酯 ） 、苯扎氯铵、三氯叔丁醇、 硫柳汞等。;（4）抗氧化剂： 有些滴眼液在配制后或使用、贮存期间，由于氧化作用逐渐发生变色，分解或析出沉淀，或使药效减弱，消失或毒性增强，这是由于易氧化药物一些基团：如酚羟基、苯胺类等的易氧化基团，在空气中的氧，金属离子，光线，温度作用下易氧化变质。为了避免氧化，可以加入适当的抗氧剂如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸（维生素C）等。 ;法可林滴眼液 Phacolycine Eye Drops 【处方】 法可林　　　　　 0.15g 硼砂 1.5g 硼酸 12g 氯化钠 2.6g 对羟基苯甲酸乙酯 0.3g 注射用水 （加至） 1000ml 【制法】 用热注射用水溶解对羟基苯甲酸乙酯、硼酸、硼砂、氯化钠、法可林、搅匀，过滤，自滤器上加注射用水至全量，无菌分装即得。 ;人工泪液滴眼液 Artificial Tears Eye Drops 【处方】 羟丙基甲基纤维素 3g 氯化钠 7.5g 硫柳汞 0.02g 注射用水 （加至） 1000ml 【制法】 将羟丙基甲基纤维素用适量热注射用水使其分散，放冷。另用适量注射用水溶解氯化钠，硫柳汞与上液合并，搅匀，过滤，自滤器上加注射用水至全量，无菌分装即得。 ;（二）眼膏;无环鸟苷眼膏 Acyclovir Eye Ointment ? 【处方】 无环鸟苷 30g 眼膏基质 （加至） 100