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第八章心血管药物 ; 第一节 强心药引言：近年来，随着人类寿命的延长人口老龄化程度日趋严重，与其密切相关的心血管疾病的死亡率已跃居各疾病之首，而分子生物学、遗传学、发病机理方面的研究取得长足进展，这大大促进了心血管新药的研发。近20年心血管疾病治疗药物的更新率已达50%以上，超过其它各类药物。 ;;心力衰竭是一种心肌收缩力减弱的疾病，症状是心输出量明显不足而心脏血容量有所增加，因此又称为充血性心力衰竭。 ;一、强心药分类 ※ 强心苷类 非强心苷类 ;一、强心甙 类;能选择性地作用于心脏，增强心肌收缩力。并对心肌自律性、传导性和不应期具有典型效应的药物。临床主要用于治疗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）及 某些心律不齐;㈠结构特点;㈡重点药物 1、强心甾烯类;;（2）洋地黄毒甙 ;2、蟾蜍二烯类 蟾蜍毒甙 海葱甙元;(三)强心甙类药理 增强心肌收缩力,提高衰竭心脏的效率,但并不相应增加氧的消耗,增加心输出量,减少心脏的容量和降低静脉血压,并有利尿及减轻水肿作用,它还可减慢窦性心律,减弱神经传导,延长房室节的有效不应期,因而可治疗室上性心动过速.;二、非强心甙类;（2）β-受体激动剂 β-受体激动剂为另一类在临床上使用的强心药物，心肌上的肾上腺素受体多为β1-受体，当兴奋β1-受体时，可产生一个有效的心肌收缩作用，其机理在于能激活腺苷环化酶，使三磷酸腺苷（ATP）转化为环磷酸腺苷（cAMP），促进钙离子进入心肌细胞膜，从而增强心肌收缩力。 代表药物:多巴酚丁胺 ;心律失常症状 心动过速 心律不齐 心动过缓;当心肌收缩的电脉冲激活顺序发生了改变，或在产生电脉冲的点以及在电脉冲传导至心肌时有不正常的速率出现，就会造成心律失常。许多因素都可影响心脏的节律，如起搏细胞不能正常发挥功能，动脉粥样硬化，甲状腺功能亢进，肺病都可能成为心律失常的起因。 心律失常可分为快速型和缓慢型。缓慢型心律失常一般应用阿托品或肾上腺素类药物治疗，效果不佳者可安装起搏器。;一、分类;;???类 延缓传导，延长有效不应期 消除折返性心律失常 ;ⅠB类 酰胺类局麻药;ⅠC类;Ⅱ类、β-受体阻滞剂;Ⅲ类、延长动作电位时程药，有效延长不应期;Ⅳ类、钙拮抗剂; ※ 第三节 抗高血压药;高血压产生过程的示意图 ;分类;Ⅰ类：利尿药; 一、噻嗪类;氯噻嗪 ;氯噻酮：临床作用最广的利尿降压药， 且长效;四、保钾利尿药;（1）※可乐定 ;Ⅲ类 血管扩张药;Ca++内流↓; ※作用机理 ：钙离子进入肌细胞在肌肉收缩过程中起重要作用，钙拮抗剂阻止心肌、血管平滑肌细胞外的钙离子内流，能减弱收缩力、扩张血管、减少心肌耗氧量，并能增加心肌供氧，故可用于心绞痛和心律不齐。由于松弛血管平滑肌、减少血管外周阻力而产生降压作用，也可能部分由于血管壁上α受体缺钙而不能激活，导致降压，因此可用作降压药。;分类（按化学结构）;一、异搏定类;二、二氢吡啶类;三、地尔硫卓类;↓;ACE抑制剂分类及重点药; 人体内的脂蛋白由于体积、电荷、密度不同分为 1.乳糜微粒（CM） 2.极低密度脂蛋白（VLDL) 3.中密度脂蛋白（IDL） 4.低密度脂蛋白（LDL） 5.高密度脂蛋白（HDL）　 其中2与4的增加是造成动脉粥样硬化的主要原因 ;;;;高脂血症 血浆胆固醇 230mg/100ml 甘油三酯 140 mg/100ml 加速动脉粥样硬化的因素 脂质代谢紊乱、高血压、肥胖、血小板功能亢进 心脑血管病的主要病理基础 ;高血脂症病理： 过量的极低密度脂蛋白（VLDL)和低密度脂蛋白（LDL）在动脉血管壁内膜局部沉淀形成动脉粥样硬化斑块，损伤血管。而动脉粥样硬化则是冠心病的主要起因。当血脂长期升高后，脂蛋白及其分解产物，将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管变窄，弹性减小，最后可导致血管栓塞;（二）降血脂药发展;一、烟酸类;二、苯氧丁酸类;苄氧贝特 ;吉非罗齐 （广谱）;三、他汀类;普伐他汀和氟伐他汀 通过抑制生物合成的限速酶，降低体内的内源性 胆固醇水平，选择性高，疗效确切，对原发性高 胆固醇及异常高血脂症都有显著疗效。可明显降 低冠心病的发病率及死亡率。 超级他汀：罗伐他汀