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药物化学总

药物化学总复习 名词解释: 合成药物、特异性结构药物、烷化剂、前药、软药、代谢拮抗、生物电子等排体、先导化合物、构效关系、拟胆碱药、药物靶点 单选题: 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) A.扑热息痛 B.吲哚美辛 C.布洛芬 D.萘普生 E.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) A.因为生成NaCl B.第三胺的氧化 C.酯基水解 D.因有芳伯胺基 E.苯环上的亚硝化 3.青霉素G性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,PH=4.0时,它的分解产物是( ) A.6-氨基青酶烷酸 B.青酶烯酸 C.青酶酸 D.青酶二酸 E.青酶醛和青酶胺 4.咖啡因化学结构的母核是 ( ) A.喹啉 B.喹诺啉 C.喋呤 D.黄嘌呤 E.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是 ( ) A.生物电子等排置换 B.起生物烷化剂作?? C.立体位阻增大 D.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 E.供电子效应 6.普鲁卡因为局麻药属于( ) A.芳酰胺类 B.芳酸酯类 C.芳基氨基醚类 D.芳基氨基酮类 E.芳基氨基醇类 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 ( ) A.中枢兴奋 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗病毒 E.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作 用增加,副作用减少 ( ) A.5位 B.7位 C.11位 D.1位 E.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是 ( ) A.可以口服 B.雄激素作用增强 C.雄激素作用降低 D.蛋白同化作用增强 E.增强脂溶性,有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是 ( ) A.氨苄青霉素 B.甲氧苄啶 C.利多卡因 D.氯霉素 E.哌替啶 11.具有最强抗炎作用的肾上腺皮质激素是( ) A.地塞米松 B.氢化泼尼松 C.泼尼松 D.氢化可的松 E.可的松 12.盐酸克仑特罗用于 ( ) A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 B.循环功能不全时,低血压状态的急救 C.支气管哮喘性心搏骤停 D.抗心律不齐 E.抗高血压 13.安定的化学结构中所含母核是( ) A.1,4-二氮卓环 B.1,4-苯二氮卓环 C.1,3-苯二氮卓环 D.1,3-苯二氮卓环 E.1,5-苯二氮卓环 14.新伐他汀主要用于治疗 ( ) A.高甘油三酯血症 B.高胆固醇血症 C.高磷脂血症 D.心绞痛 E.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点 ( ) A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C,3位上有羧基和4位是羰基 D,8位氟原子取代 E.7位无取代 16.硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 17.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 18.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 19下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为 A.Nα-脒基组织胺 B.咪丁硫脲 C.甲咪硫脲 D.西咪替丁 E.雷尼替丁 20.下列哪一个说法是正确的 A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 21.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇 C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素 E. 长春瑞滨 22.化学结构如下的药物是 A. 头孢氨苄 B. 头孢克洛 C. 头孢哌酮 D. 头孢噻肟 E. 头孢噻吩 23.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A. N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活

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