抗生素-头孢拉定.pptVIP

抗生素——头孢拉定;;头孢拉定 (Cephradine, Velosef) 别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ等。本品为第一代半合成头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是耐β内酰胺酶，对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用，主要以原形经尿排泄，尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。;性状;药理毒理 ;制剂与贮法 ;合成工艺;化学生产工艺;;方法（二） 以7-ADCA为原料，经与双氢苯甘氨酸缩合，得到头孢拉定。7-ADCA与侧链缩合前，其C4-位羧基和C7-位氨基必须先保护，保护方法，一般有两种，一是用有机碱（四甲基胍（TMG）等）与7-ADCA反应形成可溶盐；二是硅烷类试剂与7-ADCA反应，形成硅酯化的7-ADCA，硅试剂例如有??（三甲基）硅脲（BSU）、六甲基二硅胺（HMDS）、三甲基氯硅烷（TMCS）等。其中，BSU活性较强，价格较贵，TMC活性最差，价格便宜。经过综合考虑，选用活性和价格便宜的HMDS作为硅试剂保护剂，HMDS与7-ADCA反应副产物仅有氨气产生，副产物易于除掉从而使产品纯度好，但HMDS反应活性不够强，我们则加入催化剂糖精使HMDS硅酯化活性大大增强。硅酯化的7-ADCA在与侧链酸酐缩合，然后水解，脱去保护基，得到头孢拉定。反映步骤如下:;;谢谢观赏;;;;;