第43章 人工合成抗菌课件.pptVIP

思考题： * * 人工合成抗菌药 Synthetic antibacterial drugs Chapter 43 §1 quinolones 喹诺酮类药物 All of the drugs in this group contain 4-quinolone in their structure. 一类分子中含4-喹诺酮 基本结构的合成抗菌药 Third generation: fluoroquinolones 氟喹诺酮类 norfloxacin 诺氟沙星 ciprofloxacin 环丙沙星 ofloxacin 氧氟沙星 Fourth generation: moxifloxacin 莫西沙星 gemifloxacin 吉米沙星 Antibacterial spectrums： broad G+ , G- ? 绿脓杆菌：环丙沙星、托氟沙星、氧氟沙星 厌氧菌： 托氟沙星、司氟沙星、那氟沙星 曲伐沙星 支原体、衣原体：司氟沙星、曲伐沙星 军团菌： 曲伐沙星 分枝杆菌：司氟沙星 Mechanism of antibacterial action 1. (-) DNA gyrase （-）DNA回旋酶：G- 2. (-) topoisomerase （-）拓扑异构酶： G+ ? Bacteriostatics or bactericide ? 1. Route of administration: oral 2. distribution: broad the concentration of drugs in lung,kidney,and the prostate gland tissues ? pharmacokinetics 3.elimination: liver or kidney 各药肝、肾消除差异较大 肺、肾、前列腺高浓 1. Urogenital system infections : 淋菌性尿道炎或宫颈炎、前列腺炎 2. Respiration system infections: 高度耐药的肺炎链球菌感染 支原体肺炎、衣原体肺炎、军团菌病 3. GI tract infections: 伤寒、副伤寒------first choice ? Clinical uses 1、细菌的DNA回旋酶突变→阻止了喹诺 酮类与回旋酶的结合。 2、细菌细胞膜通透性改变→药物不易 进入菌体内。 3、细菌在胞浆膜上形成特殊通道，将 菌体内药物泵出。 ? Mechanism of resistance Adverse reactions 1.gastrointestinal reactions: 2. (+) CNS: insomnia,anxiety,etc. 失眠,焦虑等 The toxicity is increased when they combine with aminophyline or NSAID. 与氨茶碱，NSAID合用时，中枢毒性增加 ? 3. allergic reactions and photoconductive reactions： 皮疹、红斑、瘙痒,皮肤糜烂等 司氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星多见 4.cartilage damage:arthrosis ache , arthrosis edema 损害幼年动物软骨：关节痛、关节水肿等 1、不宜用于儿童、孕妇、哺乳妇 2、不宜用于有精神病或癫痫史者 3、用药期间避光：人 药：环丙、氟罗、洛美、司氟等 4、注意与其它药物的相互作用： 抗酸药、含金属离子药、NSAID、 茶碱 ? notices 【 常用药物 】 p.430~432 诺氟沙星 norfloxacin （氟哌酸） 环丙沙星 ciprofloxacin 氧氟沙星 ofloxacin （氟嗪酸） 洛美沙星 lomefloxacin （罗氟酸） 氟罗沙星 fleroxacin （多氟哌酸）