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　　关于中药制剂的性能分析 摘要：目的：以雷公藤提取物为研究对象，探讨中药提取物溶解性能的测定方法。方法：运用沉淀法、指标成分溶解量法、粒径测定法对雷公藤提取物溶解性能进行考察。结果：3种方法各有优缺点，但表达的药物溶解性能变化趋势基本相同。结论：3种方法对中药提取物的溶解性能进行考察均具有一定的代表性。 关键词：中药提取物溶解性能分析 0引言 近年来，运用中药提取物直接制成制剂越来越广泛，中药提取物的溶解性能直接影响制剂的制备工艺、稳定性及药效，但有关中药提取物溶解性能的研究报道较少，而对溶解性能考察方法的探讨更是缺乏。对混合物质的溶解性能研究已经广泛地出现在食品、化工、化学等领域，研究的主要方法有沉淀法、电导率仪法、粒径法等，其原理主要是测定混合物质的饱和溶解度。目前，未曾见将这些方法应用于中药提取物溶解性能研究的报道。 雷公藤制剂在临床上多用于 治疗 类风湿、系统性红斑狼疮、移植反应等多种自身免疫性疾病，其疗效已被广泛认可。雷公藤口服制剂因毒副作用较多，在临床上的应用受到很大的限制，因此，雷公藤外用制剂的研究越来越多。本实验以雷公藤提取物在外用制剂常用试剂中的溶解性能为研究对象，对其溶解性能的考察方法进行探讨。 1材料 1.1仪器 电子 天平（BT25S，北京赛多利斯仪器系统有限公司）；离心机（GL-16，上海安亭 科学 仪器厂）；数显鼓风干燥箱（GZX-9140）；超声波清洗器（KQ3200E，昆山市超声仪器有限公司）；激光粒度仪（ZetasizerNanoS，马尔文仪器有限公司）；高效液相色谱仪（Agilent1200，安捷伦科技有限公司）。 1.2试药异丙醇(上海溶剂厂，批；无水乙醇(安徽安特生物化学有限公司，批号8512073606)；肉豆蔻酸异丙酯(IPM，国药集团化学试剂有限公司，批；甘油（汕头市西陇化工厂，批；蒸馏水（实验室自制）；油酸（汕头市西陇化工厂，批号0304081）；雷公藤提取物（桂林市三棱生物制品有限公司，批号06072）；雷公藤甲素对照品（ 中国 药品生物制品检定所，批号111567－200502）。 2方法与结果 2.1方法 2.1.1沉淀法主要通过向一定量溶剂中加入过量溶质进行溶解，过滤并恒重未溶解溶质， 计算 溶解量。计算公式为：溶解量＝100×（、甘油，30℃超声20min，放置至常温，离心，滤过，沉淀物烘干至恒重。 2.1.2指标成分溶解量法雷公藤甲素为雷公藤提取物中的主要有效成分，故以雷公藤甲素为指标，考察雷公藤提取物在不同溶剂中的溶解情况，即溶解性能。 2.1.3粒径测定法主要通过向一定量各溶剂中加入等量溶质使溶解，再进行混悬液的粒径测定，根据混悬液粒径分布间接反映溶质在不同溶剂中的分散情况，即溶解特性。操作：分别称取雷公藤提取物0.2g，各加入水、无水乙醇、异丙醇、油酸、IPM、甘油5ml，30℃超声溶解20min，依 参考 文测定粒径。 2.2结果 2.2.1沉淀法测定结果表明不同溶剂中雷公藤提取物的溶解能力为：无水乙醇＞异丙醇＞油酸＞IPM＞水＞甘油。 2.2.2指标成分溶解量法测定结果表明不同溶剂中雷公藤提取物中雷公藤甲素的溶解能力为：无水乙醇＞异丙醇＞油酸＞IPM＞水＞甘油。 2.2.3粒径测定法测定结果表明等量雷公藤提取物溶于一剂，形成混悬液的粒径为：IPM＞油酸＞无水乙醇＞异丙醇（水和甘油对雷公藤提取物的溶解能力较差，形成悬浮液粒径过大，超出仪器测量范围）。 3讨论 沉淀法为常用的溶解量测定方法，国标GB5750－85和卫生部《生活饮用水卫生规范》中用于测定生活饮用水中溶解性总固体的量。该法相比其它两种测定方法，操作方便快捷，仪器设备简单，极其适用于水及其他低沸点溶剂中中药提取物的溶解量测定，且能全面客观地反应出中药提取物在各溶剂中的溶解情况。但该法的烘干、恒重步骤给测定高沸点溶剂中中药提取物的溶解情况带来一定困难。例：测定雷公藤提取物在油酸(沸点286℃)、甘油(沸点290℃)中的溶解量时，需运用红外及其它手段进行烘干、恒重，无法用常规烘箱操作。相比粒径测定法及指标成分溶解量法，该法实验误差相对较大，且溶质消耗量大，不适合贵重药物及毒性药物的溶解性能考察。 指标成分溶解量法为含量测定常用方法，被广泛应用于中药质量控制的各个领域，普及面广，精密度高，重现性好。相比其它两种测定方法，该法主要通过测定中药提取物中指标成分在不同溶剂中的溶解量，间接反映其在不同溶剂中的溶解性能，无法全面客观反应整个中药提取物溶解情况，且针对黏度较大的溶剂，本法操作有一定技术难度。例：测定雷公藤提取物中雷公藤甲素在甘油、肉豆蔻异丙酯等溶剂中的溶解情况时，含量测定样品中甘油、肉豆蔻异丙酯等易