中药学概述-1-药物的发现与分类.ppt

3、补充人体必需的物质：人体由于营养不足或其他原因，造成正常代谢所需的物质（如铁、维生素、激素、电解质等）缺乏时，可用相应地药物进行补充。 * 4、促进或抑制酶的活性：细胞内进行的种种复杂的化学变化，包括组织成分的合成与分解、能量的释放与利用等都需要酶的参与。当酶的活性受到抑制或促进时就可明显地影响生理生化功能。药物可以通过对酶活性的影响而发挥治疗作用。如胰岛素可以促进己糖激酶的活性，从而增加葡萄糖的利用，使血糖降低，所以可用来治疗糖尿病。 * * * * * （２）19世纪末：药物合成的兴起　 化学治疗药物的发现是在有机化学的发展基础上发展起来的。 有机物是有机化合物的简称。 三、药物的发现与发展 * 合成奎宁而导致染料的发明 因为天然产物奎宁价格昂贵，英国有机化学家柏琴决定动手去解决奎宁的合成问题。 他以苯胺进行试验，结果得到一种黑色粘液，有些紫色闪光，当他加入酒精后就成为美丽的紫色，柏琴立即意识到，他发现了一种染料物质。这种染料叫做苯胺紫也叫马尾紫，是第一个人工合成的染料。 因为染科一向是人们所喜欢的东两，但是价格很昂贵。柏琴所合成的苯胺紫立即风行于世界。因此也使有机化学分出了一门新学科--染料化学。 * 梅毒的治疗 在19世纪后期到20世纪初，许多病菌相继被发现。保罗.艾立希想也许染料能杀死病菌而不伤害人体细胞。 当时有一种叫阿托益的含砷药品，阿托益在试管内对鞭毛虫无作用而在被治疗的动物体内对鞭毛虫有作用。 艾立希将阿托益改变结构，减少阿托益的毒性。他们做了大量的化合物，终于发现编号为第606的化合物最有效，这就是著名的胂凡纳明(德国商品叫撒尔弗散)。 * 磺胺类药物的发现 化学治疗药物最激动人心的发现要算是磺胺药物，它的发现开创了化学治疗学的新纪元。 直到1935年人类对细菌性疾病，除血清外没有良药可用，各种防腐消毒剂仅仅是在体外有效。在磺胺药物发现以后，许多曾经使医生束手无策的细菌性传染病，如肺炎、脑膜炎、淋病等有了特效药，死亡率大大降低。 * 磺胺药物的发现 1932年法本公司的海希和克拉拉由于研究偶氮染料的抗菌效力而最后合成了百浪多息，由他们的同事杜马进行药理研究。 杜马观察到百浪多息对链球菌感染的小白鼠有效。有一天他女儿生病，医生说这是葡萄球菌的强烈感染，恐怕治不好甚至有死亡的危险，杜马于是给女儿服用了百浪多息而且病就好了。其医疗效果引起医学界很大的振奋。 百浪多息是第一个被发现的磺胺药物，在历史上被称为是第一种“神药”。 * 磺胺药物的基本结构确定后，各国的研究工作者都在尽快地去合成毒性低而疗效好的药物，在短短的五年左右就合成了一系列磺胺药，如磺胺噻唑、磺胺嘧啶、磺胺甲嘧啶、磺胺胍等。 杜马由于发现了磺胺类药物而获得1939年的诺贝尔奖。 * 阿司匹林的发现 在历史上，阿司匹林是世界上应用最广的药物。当阿司匹林首先出现时被誉为“奇妙的药物”，一直到今天阿司匹林的应用范围还在不断扩大，人们不断发现它的新作用。 阿司匹林的发现是由人类长期服用柳树皮的研究得来。两千多年前希腊医学之父一希波克拉底建议咀嚼柳树皮治疗分娩时疼痛和产后热。在罗马，普利尼用柳树皮治疗坐骨神经痛。美洲印第安人曾用柳树皮制的茶来退烧。非洲的霍屯督人制成同类饮料医治风湿痛。 * 2300多年前，西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现，水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用，但弄不清它的有效成份。 　　1827年，英国科学家拉罗克斯首先发现柳树含有一种叫水杨甙的物质。 1853年，德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类的前身-纯水杨酸。它具有退热止痛作用，但毒性大，对胃有强烈的刺激。 阿司匹林的发展史 * 　1897年，另一位德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是沿用至今的阿斯匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用，毒性和副作用却大为降低。 1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿斯匹林的工艺，大量生产阿斯匹林，畅销全球。 　　至今，阿斯匹林仍是一种使用广泛、疗效肯定的药物。 阿司匹林的发展史 * 阿司匹林是退热的标准治疗药物，阿司匹林最大优点是经常服用而无严重副作用。它的主要缺点是刺激胃壁导致少量出血，因此现在常常制成肠溶制剂，使其在胃内不吸收。 阿司匹林还能阻止一种强效凝血物质-凝血质(也是由过氧化物产生的)的形成。l979年美国正式承认阿司匹林可预防由于血液凝块而造成的一些疾病，包括中风以及脑血管和视网膜的局部缺血性发作，许多中风和心脏病发作都是出于血管内的血凝块造成的。 * （３）20世纪40~60年代　 生物化学巨大发展：在体内活性物质基础上研制了一系列激素、维生素及其类似物。 （４）20世纪70年代