药物化学抗组胺以讴.ppt

* 第八章 抗组胺药 组织胺简称组胺，化学名为4(5)-(2-氨乙基)咪唑 在动物体内，组织胺是一种化学递质。 脱羧酶 组胺受体分为：H1、H2、H3、H4等亚型，均为G蛋白偶联受体。 H1受体选择性拮抗剂可用作抗过敏药； H2受体拮抗剂和质子泵拮抗剂是两类抗溃疡药。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 第一节 组织胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物 一、经典的H1受体拮抗剂 ——第一代抗组胺药 1. 乙二胺类 芬苯扎胺 曲吡那敏 西尼二胺 氯环利嗪 布克利嗪 羟嗪 西替利嗪 乙二胺型结构 具有抗晕动作用，可用作防晕动药 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 布克立嗪 拮抗H1受体作用比苯海拉明强而持久。临床用于荨麻疹、枯草热及过敏性皮炎，妊娠呕吐及晕动病。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 2. 氨基烷基醚类 盐酸苯海拉明 ： 本品能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。 本品具有嗜睡和中枢抑制的副作用。 纯品 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 3. 丙胺类 苯那敏、氯苯那敏和溴苯那敏。 扑尔敏： 本品对组胺H1受体的竞争性阻断作用较强，且作用持久。 由于易致中枢兴奋，可诱发癫痫，故癫痫病人禁用。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 4. 三环类 典型的是吩噻嗪类。 ⑴盐酸异丙嗪： 化学名：10-(2-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐，又名非那根 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. ⑵ 盐酸赛庚啶: 本品对H1受体的拮抗作用强，可治疗荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎、支气管哮喘等。亦可用于治疗偏头痛、肾上腺皮质功能亢进症及肢端肥大症等 。 主要代谢物:季铵葡萄糖醛酸苷，芳环羟化和N-去甲基化产物。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. ⑶ 富马酸酮替芬和阿扎他定 富马酸酮替芬既是H1受体拮抗剂，又是过敏介质释放抑制剂，能抑制支气管黏膜下肥大细胞释放过敏介质，还能抑制嗜碱性细胞和中性粒细胞释放组胺及慢反应物质，抗过敏作用强，对哮喘、过敏性鼻炎、皮炎、结膜炎及荨麻疹等均有效。但有较强的中枢抑制、嗜睡副作用。 阿扎他定的H1受体拮抗作用为马来酸氯苯那敏的3.4倍。 富马酸酮替芬 阿扎他定 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 二、非镇静H1受体拮抗剂 经典的H1受体拮抗剂均含有脂溶性较强的基团，易于透过血-脑屏障而进入中枢，产生中枢抑制和镇静作用，它们在结构上与局部麻醉药、安定药、抗M受体药相近，故H1受体的专一性不强，常