三氟甲磺酸催化合成阿司匹林.pdfVIP

第42卷第 4期 应 用 化 工 Vo1．42No．4 2013年4月 AppliedChemical Industry Apr．2013 三氟 甲磺酸催化合成阿司匹林 李玉文 ，王骏 (1．青岛农业大学化学与药学院，山东青岛 266109；2．山东出入境检验检疫局，山东青岛 266001) 摘 要：以水杨酸和醋酸酐为原料 ，三氟甲磺酸为催化剂，50℃下催化合成阿司匹林。考察了催化剂用量、原料配 比及反应时间对收率的影响。结果表明，最佳反应条件为：催化剂用量为水杨酸质量的0．2％，n(水杨酸)：n(醋酸 酐)=1：2．0，反应时间为50min，在此条件下，阿司匹林的收率为90．4％。 关键词：三氟甲磺酸；阿司匹林；催化合成 中图分类号：TQ457．2 文献标识码：A 文章编号：1671—3206(2013)04—0610一O3 Catalyticsynthesisofaspirinbytrifluoromethanesulfonicacid Yu—wen ．WANGJun (1．SchoolofChemistryandPharmacy，QingdaoAgriculturalUniversity，Qingdao266109，China； 2．ShandongEntry—ExitInspectionandQuarantineBureau，Qingdao266001，China) Abstract：Trifluoromethanesulfonicacidwasusedasthecatalystforsynthesisofaspirinfrom salicylicacid andaceticanhydrideat50 ℃．Theeffectsofcatalystamounts．molarratioofsalicylicacidtoacetican- hydrideandreactiontimeon theproductyieldwasinvestigated．Theresultsshowedhtattheoptimum re— actionconditionswerefoundasfollows：0．2％ catalystbasedonsalicylicacid，molarratioofsalicylicacid toaceticanhydride1：2．0，andreactiontimewas50min．Underthiscondition，theyieldofaspirinwas 90．4％． Keywords：trifluoromethanesulfonicacid；aspirin；catalyticsynthesis ‘ 阿司匹林，即2一乙酰氧基苯 甲酸，是一种常用 究的热点。已报道的合成阿司匹林的催化剂有：硫 的解热镇痛药。近年来的研究表明，阿司匹林能有 酸氢钠 [3]、氨基磺酸 ]、磷酸二氢钾 】、分子碘[6】、 效地抑制血小板聚集，在防治心脑血管疾病方面有 酸性离子液体 川、维生素 C8【J、氧化锌、氧化钙 】 较好的疗效，作为治疗和预防心脑血管疾病的药物 等。虽然这些催化剂不同程度上克服了浓硫酸催化 已广泛应用于临床，而且随着研究的不断深入，其应 剂的缺点，但是仍然需要大大过量的醋酐反应，使用 用领域在不断扩大，如防治癌症等…，阿司匹林的 过量的醋酐不仅造成浪费，而且使分离纯化过程变 市场需求也在不断增长。 得复杂，反应温度高，副反应多，产品收率低。最新 阿司匹林经典的合成方法是以水杨酸和醋酸酐