6-[2-（1,2,4,5-四嗪-3-基）肼基]-1,3,5-三嗪类化合物的合成和抗肿瘤活性研究.pdfVIP

第43卷第2期 应 用 化 工 Vo1．43NO．2 2014年2月 AppliedChemicalIndust~ Feb．2014 6．[2．(1，2，4，5一四嗪 3·一基)肼基]-1，3，l三嗪类 化合物的合成和抗肿瘤活性研究 杨珍珍，徐峰，陈红云，陈晓芳 (台州职业技术学院 l=i物 j化学]程学院，浙汕 台州 318000) 摘 要：以3，6-二(3．5-二甲基一1H一吡唑．1．基)．1，2，4，5-四嗪为原料，与水合肼反应 ，得到3-取代一6一肼基一1，2，4，5一 四嗪，进一步与三聚氯氰和胺反应，得到6_[2一(1，2，4，5-四嗪一3专 )肼基]一1，3，5-三嗪类化合物，通过元素分析 1H NMR、IR和Ms对这些化合物进行了表征；并进一步将此类化合物进行体外人绒毛膜癌细胞株Bewo、子宫内膜癌细 胞株 Ishikawa、人肺癌细胞株 A549、人乳腺癌细胞株MCF．7、人白血病细胞株HL-60的测试 ，以顺铂为对照，发现此 类化合物具有一定的体外抗肿瘤活性，值得进～步研究。 关键词：四嗪；肼基；三嗪；抗肿瘤活性；合成 中图分类号：TQ463．5 文献标识码：A 文章编号：1671—3206(2014)02—0241—04 Synthesisandantitumoractivitiesof 6-(2一(1，2，4，5-tetrazin-3-y1)hydraziny1)-1，3，5-triazinederivatives YANGZhen—zhen，XUFeng，CHENHong—yun，CHENXiao-fang (CollegeofBiologicalandChemicalEngineering。TaizhouVocationalTechnicalCofiege，Taizhou318000，China) Abstract：3一Substituted-6一hydrazinyl一1，2，4，5一tetrazineswerepreparedfrom3，6一bis(3，5-dimethyl一1h— pyrazol一1一y1)-1，2，4，5一tetrazineandhydrazinehydrate，whichwerefurtherreactedwithcyanuricchloride andamidetoyield6一(2一(1，2，4，5一tetrazin一3-y1)hydraziny1)一l，3，5一triazines．Thesesynthesizedcorn- poundswerecharacterizedby H NMR，MS，IRandelementanalysisandevaluatedfortheirinvitroanti． canceractivitiesagainstBewo，Ishikawa，A549，MCF一7，HL一60celllines(cisplatinasacontro1)，and foundthem withacertainanticanceractivitiesinvitro，SOitisakindofcompoundwhichpossessespoten- tialantitumoractivitiesand iSworthtoresearchfurther． Keywords：tetrazine；hydrazine；triazine；antitumoractivity；synthesis l，3，5．三嗪类衍生物因具有广泛的生物活性 谢动力学研究表明，该化合物极有希望成为进一步 (如抗菌活性_】 、抗锥虫活性、抗炎活性 J、抗逆转 开发抗肿瘤药物新的化学实体。Baindur等 研究 录病毒活性 』、细胞毒活性 和血管新生抑制活 发现，化合物2-羟基_4，6一二胺．1，3，5．三嗪是一类新 性 6【等)而备受关注。近年来，特别是其抗癌活性 的血