7-羟基-2-氧代-2H-1-苯并吡喃-3-甲酸甲酯的合成.pdfVIP

学兔兔 第39卷 第4期 化 工 技 术 与 开 发 V01．39 No．4 2010年4月 Technology Development of Chemical Industry Apr．2010 7一羟基一2一氧代一2 H一1一苯并吡喃一3一甲酸甲酯的合成 凌新龙，唐忠锋，郭为民，乐志文 (广西工学院生物与化学工程系，广西柳州 545006) 摘 要：以间苯二酚、二甲基甲酰胺和丙二酸二甲酯为原料合成目标产物，产率为54％，并通过红外、核磁共振 光谱和元素分析表征该化合物结构。 关键词：苯并吡喃；糖尿病；合成；甲酸甲酯 中图分类号：TQ 251．1 文献标识码：A 文章编号：1671 9905(2010)04．0010—02 据最新调查数据显示，目前我国20岁及以上城 1 原料和方法 镇人口中，糖尿病的患病率已达11．6％，另外还有 15％为糖调节受损…1。临床将糖尿病分为两型：I 1．1 试剂和仪器 型糖尿病(胰岛素依赖型)，约占糖尿病人的10％， 间苯二酚、三氯氧磷、乙腈、二甲基甲酰胺 其治疗只能依赖外源性给予胰岛素；另一大类为Ⅱ (DMF)、丙二酸二甲酯(DMM)、哌啶及冰醋酸(均 型，约占糖尿病的90％，是由于胰岛素分泌的相对 为分析纯)。旋转蒸发仪，85．2型恒温磁力搅拌器， 不足及胰岛素作用环节不健全而致血糖水平升高。 SHt3-B95循环水真空泵，x4显微熔点测定仪，A— Ⅱ型糖尿病可用化学药物促使J3细胞分泌更多胰岛 VANCE AV 500MHZ超导核磁共振仪，Nicolet 素，或改善靶组织对胰岛素的敏感性进行治疗 2。 NEXUS 670 FT-IR型红外光谱仪及PE2400．II元 促进胰岛素分泌剂(如磺酰脲类)会导致高胰岛素血 素分析仪。 症，增加血管疾病的危险性，因而其发展受到一定的 1．2 方法 限制。近年来研究认为，胰岛素抵抗(IR)和胰岛B 1．2．1合成路线见图1。 细胞功能缺陷是引起Ⅱ型糖尿病的主要病理生理机 制，增强胰岛素的作用可能是一条有效的治疗途 叫 佩 径【3J。胰岛素增敏剂可以增加胰岛素对血糖调节 作用的敏感性，降低血糖，抑制或延缓糖尿病并发症 的产生。曲格列酮(troglitazone)于1997年被美国 FDA批准上市，成为第一个用于治疗Ⅱ型糖尿病的 噻唑烷二酮类药物，通过增加胰岛素的敏感性而起 到降低血糖的作用，但因其严重肝脏损害，美国 FDA已将其从市场收回【4l。吡格列酮(pioglitazone) 圈l 目标产物合成路线 和罗格列酮(rosiglitazone)在应用中也发现对肝功能 Fig．1 The synthetic rout of target compund 有一定的伤害，目前认为该类化合物的毒性与噻唑 1．2．2 合成方法 烷二酮结构有关【5J5，现在研究的重点是非噻唑烷二 (1)2，4一二羟基苯甲醛的制备 酮类化合物，苯并吡喃就属于具有胰岛素增敏活性 将30 mL乙腈和10，6 mL DMF(54