透皮给药制剂的现状与发展展望.pdfVIP

维普资讯 中固制药信息2007年第23卷第9期 要切实安排好抗结核药的生产．努力提高产品质 难，求得解决恢复生产。要密切配合卫生部门，为实 量，特别是复方制剂的稳定性，确保供应。科研单位 现 全《国结核病防治规划(2001—2010年)》的目标作 和大专院校要加强研制耐药结核菌治疗的有效新 出应有的贡献。 药。对抗结核药的价格国家发改委在调价中已少降 控制结核，从我做起。制药产业对此要高度重 以支持生产 ，供应断档的品种，向有关部门反应困 视，积极投入，尽责尽力! 透皮给药制剂的现状与发展展望 黄胜炎 摘要：目前，世界透皮释药系统正以15％的年增长率发展。由于此市场原基数较低，年增长率超过 口服和吸入释药系统市场。2005年透皮释药系统市场规模为 127亿美元，据预测至2010年该市场 销售额将达215亿美元，2015年为 315亿美元。 现今。世界透皮制剂市场新剂型主要有贴片、 tion)和以速度为基础的喷射给药等。 凝胶剂、乳剂、喷雾剂和无针头粉末掖体喷射剂等， 1．1热铺助控释 (CHADD)技术 主要用于激素替代治疗 (绝经期综合征 、骨质疏松 2005年6月，美国FDA批准扎尔斯制药 (Zars 症和性腺机能减退)、心血管疾病 (高血压和心绞 Pharma)公司的利多卡因仃 卡因70mg／7Omg贴片 痛)和中枢神经系统疾病 (抑郁、烟瘾 、晕动病注意 (商品名，Synera)上市，用于静脉注射时进针和输液 力不集中多／动症，疼痛)和局麻等。透皮释药技术可 时插管、活检和去除损伤皮肤等某些外科手术等的 分为主动和被动两大类。 皮肤麻醉。它是采用该公司CHADD技术以及增加 1、主动透皮释药技术 皮肤温度从而缩短局麻起效时间的专利技术制成 透皮释放肽类 、蛋白质和其它大分子药物是一 的多层薄膜局麻制剂。贴片面积约为50cm2．其中含 严峻挑战。为了促进此类药物透皮吸收，研究人员 药处面积为 10cm2。主贴片从包装盒的存储槽中取 开发了多种主动透皮释药技术 。以热辅助控释 con— 出时．贴片即开始发热，使局部皮肤温热，局麻的起 troUedheat—assisteddrugdelivery，CHADD)，以电为 效时间为20—30min。 基础的离子电渗(iontophoresis)，电穿孔(electropor— 扎尔斯制药公司采用CHADD技术正在开发的 tion)、超声 、以影响皮肤结构的致微~L(micmpora— 其它产品还有芬太尼和酮洛芬等(见表 1)。 表 1扎尔斯制药公司采用CHADD技术正在开发的其它产品 1．2离子电渗(iontophoresis)技术 用与药物电荷相同极性的电极。通过静电排斥促进 离子电渗疗法系采用低电流促进离子化药物 药物进入皮内．其产品与注射剂、口服制剂和被动 分子进入或通过皮肤，常用电流约为0．2mMcm，采 透皮释药制剂相比具有许多潜在的优点(见表2)。 表2 离子电渗释药系统的潜在优点 一 4 一 维普资讯 中啊制药信息2007年第 23卷第 9期 1．2．1利多卡因离子电渗透皮释药系统 105例临床研究中，地塞米松贴片用于局部治疗由 维特丽思(Vyteris)公司采用离子电渗透皮释药 急性外侧上髁炎引起的炎症疗效时较安慰剂显著。 技术．以温和的电流通过皮肤促进药物释放