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药理31376
1.毛果芸香碱:(匹鲁卡品,治疗青光眼)药理作用:选择性激动M胆碱受体,产生M样的作用,对眼和腺体的作用最明显。
对眼的作用:滴眼后可产生A缩瞳B降低眼内压C调节痉挛
2.新斯的明:药理作用:抑制ACHE活性,使ACH增多,间接发挥作用。临床应用:A治疗重症肌无力B手术后腹胀及尿潴留C阵发性室上性心动过速D肌松药过量的解救:非去极化型骨骼肌松弛药中毒的解救。
3.农药中毒的解救:(1)阿托品 (2)胆碱酯酶复活药
急性中毒解救原则:A消除毒物:清洗皮肤;洗胃;导泻;经皮肤中毒者,用温水,肥皂水清洗皮肤;经口中毒者,用冷水洗胃或用1%盐水或1:5000高锰酸钾或2%-5%碳酸氢钠洗胃至无农药味,然后再用硫酸镁导泻。B 临床应用解毒药:阿托品:及早,足量:反复使用阿托品,达到阿托品化(如:口干,皮肤干燥,颜面潮红,散瞳,心率加快等症状)阿托品为就解救急性有机磷酸中毒。
4.阿托品:(重)药理作用:竞争性阻断各种M胆碱受体的兴奋性(1):抑制腺体分泌:A对唾液腺,汗腺抑制作用最强,B对泪腺,呼吸道次之,C对胃酸分泌影响较小。(2):松弛内脏平滑肌:作用强弱依次为:胃肠道膀胱胆管,输尿管,支气管子宫(3):扩大瞳孔,升高眼内压和调节麻痹(4):对心血管系统的作用:A兴奋心脏:解除迷走神经对心脏的抑制作用(1-2mg),表现为心率加快,传导加速B血管与血压:扩张血管和解除小血管痉挛,改善微循环(5):兴奋中枢
(重)临床应用:(1):抑制腺体分泌;(2):解除内脏绞痛;(3):眼科应用:A虹膜睫状体炎的治疗,与缩瞳药合用。B验光配眼镜和检查眼底(4):治疗缓慢型心律失常(5):抗休克(6):有机酸脂类中毒解救。
对休克伴有高热或心率过速者能用阿托品吗?为什么?答:不能,因为阿托品能抑制汗腺分泌,不能使汗排出而降温。阿托品有使心率加快的作用,而其本身就有心率过速,再用之会使心率更快而导致危险。
5.山莨菪碱的作用特点:(1)对平滑肌解痉作用的选择性较高;(2)解除小血管痉挛,改善微循环,抑制血小板聚集(3)抑制唾液分泌和扩瞳作用仅为阿托品的1/20-1/10(4)中枢兴奋作用较弱,选择性高,毒副作用较小。
东莨菪碱的作用特点:(1)抗M抗体作用似阿托品(2)对CNS(中枢系统)抑制作用:A小剂量有明显镇静B较大剂量:催眠,麻醉(3)防晕止吐作用(4)抗震颤麻痹作用(5)对心血管系统及平滑肌作用弱。
山莨,东莨及阿托品比较
药物 临床应用 不良反应 阿托品 内脏绞痛,眼科,麻醉前给药,抗休克,心律失常,解救有机磷农药中毒 口干,皮肤干燥,视力模糊,心悸,散瞳,便秘,排尿困难等,青光眼禁用 东莨菪碱 麻醉前给药,抗晕动病,帕金森病 口干,偶见视力模糊 山莨菪碱 肠胃绞痛,感染中毒性休克等 同阿托品 6.去甲肾上腺素(NA)药理作用:非选择性激动α1,,α2-R;对α1-R作用较弱,对β2-R几乎无用:(1)收缩血管:收缩全身血管,除了冠状血管是扩张的以外。(2)兴奋心脏:对心脏β1受体作用较弱,在整体情况下,血压的急剧升高,反射性兴奋迷走神经,反可使心率减慢,心输出量一般不变或稍降。(3)升高血压:升压作用强。(4)其它:对其它平滑肌作用较弱,对受孕子宫可增加收缩频率。
临床作用:1休克:限于休克早期小血管扩张引起的低血压;2药物中毒性低血压;3上消化道出血:稀释后口服
7.异丙肾上腺素:药理作用:对β1,,β2-R均有强大的作用(1)心血管系统:A兴奋心脏:兴奋β2-R,心肌收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量增多,心肌耗氧量增加。B血压:小剂量,收缩压增高,舒张压降低;较大剂量,收缩压降低,舒张压降低,BP降低。C血管:兴奋β2-R扩张骨骼肌血管(2)松弛支气管平滑肌:强大迅速但不能消除水肿,其机制:A兴奋β2-R,扩张支气管平滑肌;B抑制过敏性药物(组胺)释放(3)其它:促进糖和脂肪的分解,增加组织耗氧量,升高血糖作用较肾上腺素弱,升高游离脂肪酸作用与肾上腺素相似。
临床应用:1心脏骤停:心室内注射;2房室传导阻滞:舌下含药;3支气管哮喘:舌下或喷雾给药作用强大而快
8肾上腺素(AD,Adr)药理作用:兴奋α和β受体产生作用,属于α和β受体兴奋药:(1)心血管系统:A兴奋心脏:兴奋心脏β2受体,心肌收缩增加,传导加快,心率加快,心输出量增加,心肌耗氧量增加,是一个快速而强效的心脏兴奋药。B血管:兴奋α2-R,皮肤,黏膜血管,内脏血管强烈收缩;兴奋β2-R,骨骼肌血管,冠状血管扩张。AD对血管的作用呈双向性。C血压:双向反应,与给药途径,给药剂量有关:小剂量:β-R占优势,兴奋心脏,心输出量增加,收缩压增高,舒张压降低;较大剂量:α-R占优势,收缩压增高,舒张压增高;预先给予α-R阻断剂,再用AD,血压出现翻转,即不升反降现象
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