药理学18489.doc

药理学 第一章．绪论 药效学（药物效应动力学）：研究药物对机体的作用及作用机理的一门学科。 药动学（药物代谢动力学）：研究机体对药物作用及作用规律的一门学科。 药理学：是研究药物和机体之间相互作用的一门学科。 第二章．药物效应动力学 药物效应（作用）：药物作用又称药物效应，是指药物引起机体生理生化机能形态的变化。 药物作用的选择性：多数药物在适当计量，只对少数器官或组织产生做用，而其他器官或组织的作用和较小或无作用。 治疗作用：指药物所产生的符合用药目的的作用，是利于防病、治病的作用. 对因治疗：是指消除原发致病因子的治疗。 对症治疗：是指改善疾病症状的治疗。 不良反应：是指不符合药物的治疗目的，并给病人带来不是和痛苦的有害反应。 副作用:是指药物在治疗量湿长生的与治疗目的无关的作用(当药的某一效应成为治疗目的时，其他效应就成为副作用) 毒性反应：是指剂量过大或用药时间过长是，药物蓄积过多时产生的严重不良反应。 变态反应：是指药物引起的不正常的免疫反应。 最小有效（中毒）量:刚能引起效应（中毒）的剂量。 极量：临床上允许使用的最大治疗量。 治疗量：大于最小有效量，小(等)于极量的剂量。 量反应：药理效应的强弱用绝对数量表示。 质反应:药理效应的强弱用阴性率或阳性率表示。 量效关系：是在一定剂量范围内，药理效应的强弱与其剂量的大小或血药浓度的高低呈平行关系，称为量效关系。 治疗指数 TI=半数致死量LD50/半数有效量ED50 安全指数=最大中毒量（LD5）/最大治疗量（ED95） 效价强度（亲和力大小）：效价强度是指达到同等效应是，所需药物剂量的大小。 效能（药物活性大小）：效能是指药物发挥药理效能的极限。此时剂量再增加，效应也不再继续增强。 向上调节：受体的数目增加或对手提对配对的敏感性和反应性增强，如撑起使用β受体拮抗剂。 向下调节：受体数目减少，或受体对配对的敏感性和反应性降低。如撑起使用β受体激动剂。 第三章．药物代谢动力学 一．药物的跨膜转运 被动转运：药物有高浓度的一侧向低浓度的一侧准运的过程。 简单扩散（脂溶扩散）:是指脂溶药物溶于膜的脂质层而完成的扩散的过程。 A 药物分子量 越小 扩散越快 B 药物脂溶性 越大 扩散越快 C 药物解离度 越小 扩散越快 二．药物的吸收及其影响因素 药物的吸收：是指药物从给药部位进入血液循环的过程。 吸收的意义：①药物起效快慢②作用的强弱 影响因素 药物的理化性质: ①分子大小 ②脂溶性 ③剂型 。 给药途径：口服 直肠 舌下 （胃肠道） ； 吸入 皮肤 注射 （肠外） 吸收环境：①胃内容物的多少 ②胃肠排空 ③药物的相互作用 ④血液循环 。 首过消除：药物口服（直肠）吸收后通过门静脉进入肝脏时。一部分被转化，是进入血液循环的有效药量减少的效应。 三．药物的分布及其影响因素 药物的分布：血液中的药物转运到有关组织器官的过程。 ——部位：①靶器官（药物作用） ②非靶器官（药物储蓄及产生副作用） 影响因素 血浆蛋白的结合率：①饱和性 ②竞争性 （附下表格） 组织亲和力 体液的PH值和药物的理化性质 体内屏障：①血-脑屏障 ②胎盘屏障 。 游离型 结合型 分子量 小 大 跨膜转运 能 不能 药理效应 有 无 体内维持时间 短 长 消除 能 不 四．药物的转化及其影响因素 药物的转化：药物在体内发生一系列的结构变化 意义：①灭活 （有活性→无活性） ②活化（无→有 ； 低→高 ） 药酶组要场所：肝脏 肝药酶的特点:①专一性低 ②活性有限 ③个体差异 ④容易受到药物的影响 。 影响药物转化的组要因素：① 药酶诱导剂 ② 肝药酶抑制剂 ③ 肝功能状态 药酶诱导剂：能增强肝药酶的活性或合成速度，使某些药物代谢加快的药物。 五．药物的排泄及其影响因素 药物的排泄:药物原形或代谢产物排除体外的过程。（挥发性及气体从呼吸道排除，非挥发性药物经肾排泄） 部位：① 肾脏(肾小球滤过，肾小管排泄) ② 肺 ③ 胆汁 ④ 乳汁（弱碱性药物易排除） ⑤ 唾液 等。 影响肾排泄因素:①药物与血浆蛋白结合②尿液的PH值③竞争性抑制④肾功能⑤尿量。 血液中的药物→肝细胞→胆道→小肠→排出体外 肝肠循环： （结合型）药物排入胆道后，随胆汁到达小肠。（在此水解成游离的药物）. 生物利用度:是指药物制剂被人体吸收的速