药理学31709.doc

名解 首过消除（首过效应）：指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。 肝肠循环：某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入十二指肠，再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏、肝静脉重新进入体循环的过程。 后遗效应：是指停药后血药浓度已降至有效浓度以下，但仍存留的生物效应。 内在活性（效应力） ：指药物与受体结合引起受体激活产生生物效应的能力。 调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后使环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，此时视近物清楚，远物模糊。 Adr的升压翻转：先用α受体阻断药再用Adr，Adr的升压作用可被翻转，使血压下降，Adr仅表现β2受体的激动作用。 心绞痛：是冠状动脉供血不足，引起的心肌急剧的、暂时性缺血缺氧的临床综合症，表现为阵发性胸痛。 渗透性利尿药（脱水药）：该类药物多采用静脉注射给药，可以提高血浆渗透压，提高肾小管液的渗透压，减少水的重吸收和增加尿量，称渗透性利尿药或脱水药。 癫痫：大脑局部病灶N元兴奋性过高，产生阵发性高频放电，并向周围扩布，导致大脑功能失调综合征。 人工冬眠：合用某些中枢抑制药如异丙嗪和哌替啶等组成冬眠合剂，使患者处于深睡状态，体温，代谢和组织耗氧量均降低，这种状态为人工冬眠。 心源性哮喘：是指急性左心衰竭致突发性的急性肺水肿，导致肺泡换气功能障碍，二氧化碳潴留刺激呼吸中枢，引起浅而快的呼吸，称为心源性哮喘。 选择填空 Ⅰ期临床试验 也称临床药理和毒性作用试验期。对已通过临床前安全性和有效性评价的新药，在健康志愿者从安全的初始剂量开始逐步增加剂量，以观察人体对受试新药的耐受性，并进行人体的药动学研究，以便为Ⅱ期临床试验提供合理的治疗方案。其受试人数一般在20～30人。主要观察药物的安全性，而不是有效性。 II期临床试验 也称临床治疗效果的初步探索试验，即在选定的适应证患者，用较小规模的病例数对药物的疗效和安全性进行临床研究。此期应仔细观察新药的治疗效果和不良反应。一般观察的病例数不超过100例，有时病例数需增加至200—300人。 半衰期 按t1/2的间隔连续给药，血药浓度达到稳定状态所需时间为5个t1/2 ； 病人治愈停药后血中药物基本消除的时间为5个t1/2 选哪种对因哪种对症，副作用发生在…后 ①对因治疗（治本）：针对病因治疗，即消除致病因子――青霉素用于脑膜炎，目的在于消灭脑膜炎双球菌。 ②对症治疗（治标）：用药物改善疾病症状。――阿司匹林用于发热，只能解除症状，不能消除病因。 副作用（副反应）：用了治疗量药物后发生的与治疗目的无关的反应。 区别激动剂，部分激动剂，拮抗剂 1~激动剂是能激活受体的配体.对相应的受体有较强的亲和力和内在活性.2~部分激动剂对相应的受体有较强的亲和力,但内在活性不强.3~拮抗剂能阻断受体活性的配体,有较强的亲和力而无内在活性. （2）效能：指药物产生的最大效应。此时增加剂量，效应不再增强。 能区分 1.耐受性：在连续用药的过程中，有的药物的药效会逐渐减弱，需加大剂量才能显效，称耐受性。停药一段时间后，机体大多仍可恢复原有的敏感性。 2.耐药性：在化疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗药性或耐药性。 耐受-机体-停药可恢复；耐药-病原体-不可恢复 M胆碱受体激动药代表-毛果芸香碱 作用调节痉挛 对应M胆碱阻断药-阿托品，作用调节麻痹 去极化型肌松药非（非竞争性型肌松药）-琥珀胆碱 M受体的间接拟胆碱药物，抗胆碱酯酶药物-新斯的明 有机磷中毒(难逆性胆碱酯酶抑制剂) 机制：有机磷酸酯类—P +AchE→磷酰化胆碱酯酶（不易水解，使AchE失去活性）→体内Ach蓄积过多而引起中毒。 区别儿茶酚胺，非儿茶酚胺 儿茶酚胺类：去甲肾上腺素 肾上腺素 多巴胺 异丙肾上腺素 非儿茶酚胺类：麻黄碱 间羟胺 Adr与局麻药配伍好处：①延长局麻药的作用时间； ②减少局麻药吸收中毒。 麻黄碱，既能激动α，β受体，又可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质 NA只能静脉滴注，原因是有强烈的收缩血管作用。 仅对冠状血管有舒张作用，主要与心脏兴奋导致心肌代谢物腺苷增加有关。 一般不口服，只在治疗上消化道止血时，稀释后口服。 多巴胺-α，β受体激动药 小剂量主要作用于多巴胺受体，使肾血管，肠黏膜血管，冠状血管扩张 大剂量作用于心脏的β受体，使心率加快，心输出量增加 再加大剂量作用于α受体，血管收缩。 酚妥拉明（非选择性α受体阻断药短效，长效为酚苄明） 【临床应用】 1．外周血管痉挛性疾病 2．对抗NA外漏引起局部组织缺血坏死。 3．缓解肾上腺嗜铬细胞瘤引发的高血压及高血压危象。也可根据血压对酚妥拉明