缓释片剂的研究概况.pdfVIP

第37卷，第 1期 安 徽 化 工 Vo1．37，No．1 ，)7 2011年 2月 ANHUICHEMICAL INDUSTRY Feb．2011 缓释片剂的研究概况 徐济恒 ，马凤余，周亚球 (安徽中医学院药学院，安徽 合肥 230031) 摘要：综述了近年来缓释片剂的研究概况。目前上市的缓释片主要包括骨架缓释片、包衣缓释片、多层缓释片等。对缓释片剂的分类与制 备 、应用的辅料 以及质量控制方法进行了介绍。 关键词：缓释片剂；制备；辅料；质量控制 doi：10．3969／j．issn．1008-553X．2011．O1．005 中图分类号：R944．9 文献标识码：A 文章编号：1008—553X(2011)01-0027-04 根据 《中华人民共和国药典2005年版规定 ，缓释 目前临床上应用较多的口服制剂之一。按其所用的骨架 制剂 (SustainedReleasePreparation，SRP)系指 口服药物 材料不同，可分为不溶性骨架缓释片、生物融蚀性骨架 在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，与其相 片、亲水凝胶骨架缓释片以及混合材料骨架缓释片等。 应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少 ，且 2．1．1不漆}生骨架缓释片 能显著增加患者顺应性的制剂】J【。缓释制剂是第三代药 不溶性骨架缓释片通常是将药物与乙基纤维素、聚 物制剂，按剂型可分为片剂、胶囊剂、膜制剂、眼用制剂、 乙烯 、聚丙烯、聚硅氧烷和聚氯乙烯等不溶于水或水溶 微球、微丸、注射植入剂等。其中，缓释片剂是缓释制剂 性极小的高分子聚合物骨架材料混合后，制粒、压片而 中研究开发应用最广、技术最成熟的一个剂型。本文就 得。采用这类材料制成的骨架片，药物以水溶性为宜；如 近年来缓释片剂的研究概况进行综述。 果水溶性较差，应考虑加入致孔剂等辅料。胃肠液渗入 1缓释片剂的特点 骨架孑L隙后，药物溶解并通过骨架中错综复杂的极细孔 每一种剂型都有其 自身的特点，缓释片剂的特点主 径的通道，缓缓向外扩散而释放。在药物的整个释放过 要有 ： 程中，其骨架几乎没有改变而随大便排出，在 胃肠中不 (1)对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减 崩解。黄晓英等嗍在制备硫酸阿托品缓释片时采用乙基 少服药次数，如普通制剂每天2次，制成缓释或控释制 甲基纤维素作为缓释材料，应用正交试验法对缓释骨架 剂可改为每天 1次。这样可以大大提高病人服药的顺应 材料、填充剂和黏合剂种类、规格、用量及工艺等进行优 性 ，使用方便，特别适用于需要长期服药的慢性疾病患 选，并与普通片剂比较体外释放度。所制缓释片的缓释 者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。 效果优于普通片，药物释放规律符合 Higuchi方程。 (2)使血药浓度平稳 ，避免 “峰谷”现象 ，有利于降 2．1．2 生物融蚀性骨架片 低药物的毒副作用 ，减轻 胃肠道不 良反应 ，提高药物的 这类片剂由不溶解但可溶蚀的蜡质材料制成，如蜂 安全性和有效性。 蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、硬脂酸、 (3)可减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大 聚乙二醇、单硬脂酸甘油酯、软脂酸甘油酯 、三硬脂酸甘 药效。 油酯、聚乙二醇单硬脂酸酯等。由于固体脂肪或蜡逐渐 (4)制备工艺相对简单，质量易于控制。 溶蚀，药物从基质中释放出来，因而释药系统的释药速 2缓释片剂的分类及其制备方法2[-39