同位素催化交换法制备[G-~3H]-河毒素.pdfVIP

第 15 卷 第 3 期 . 15　 . 3 同　位　素 V o l N o 2002 年 8 月 Journal of Iso topes A ug. 2002 同位素催化交换法制备[G-3 H ]- 河鱼屯毒素 武德柱, 高　巍 ( 中国原子能科学研究院同位素研究所, 北京　102413) 3 摘要: 采用同位素催化交换法制备了[G H ]河鱼屯毒素, 并比较了催化气液同位素交换反应与催化液液同 3 位素交换反应各自的特点。用薄层色层法分离、纯化产品, 所获得的[G H ]河鱼屯毒素具有较高的放射性比 活度和放化纯度。 3 关键词: 同位素催化交换法; 河鱼屯毒素; [G H ]河鱼屯毒素 中图分类号: TQ 463 7; O 64338　　文献标识码:A 　　文章编号:(2002) 　　河鱼屯毒素 (T etrodo tox in , T TX ) 是从河豚 FG 353 液体闪烁记数器: 北京综合仪器厂产品; 的卵巢和肝脏中分离出的氨基全氢喹唑啉型化 放射性薄层扫描仪: 日本岛津公司产 R TL S A 合物, 是自然界中所发现的毒性最大的神经毒素 品。 之一, 可高选择性和高亲和性地阻断神经兴奋膜 [ 1 ] 上钠离子通道 , 故长期以来倍受关注。它不但 2　方　法 是生理学、药理学、肌内生理学等方面广泛采用 2 1 　气- 液同位素交换法制备[ G-3 H ]- 河鱼屯毒 的一种重要工具药, 而且其高效的镇痛局麻及解 素 [ 2 ] 痉等作用也一直激发着人们对它的兴趣 。为了 向 10 mL 反应瓶中加入 3 m g T TX , 5 m g 深入研究它在体内的代谢过程及其作用机理, 采 5% 催化剂及 2 005 盐酸水溶 Pd C mL m o l L 用放射性示踪技术无疑是一种快速而简捷的手 液。再将其接到氚化系统中, 在液氮冷冻下将反 段。氚作为氢的同位素, 其性质与氢一致, 且半衰 应瓶内抽真空至 013 Pa 后向反应瓶中引入 ( ) 期较长 T 12 = 12 3 年 , 辐射能量最弱, 它取代 666 kPa 的氚气。然后于室温下电磁搅拌反应 化合物中的氢原子后不会改变化合物原来的物 36 h 。随后将未反应的氚气回收到废氚气瓶中, 化性质。因此本工作拟用同位素交换法[ 3～ 6