亚胺培南–西司他丁钠介绍.ppt

亚胺培南-西司他丁钠 上海诺生医药科技公司总代理 背景介绍 亚胺培南/西司他丁钠为亚胺培南和西司他丁钠的两种成分的等量混合物，是一种广谱抗生素。亚胺培南系具有碳青霉烯(Carbopenem)环的硫霉素类(Thienamycins)抗生素，由链霉菌S.cattleya培养液中分离出硫霉素经半合成制取。西司他丁钠是一种特异酶抑制剂，系由合成法制取。 98年在FDA 获得批准, 是目前抗生素领域内研究的最热点-----青霉素稀类的最新产品, 效果获得世界上的公认.具有最广泛的抗菌谱系. 抗菌谱系 亚胺培南/西司他丁钠为一种广谱的抗生素，对绝大多数革兰阳性、革兰阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。其敏感菌包括：革兰阳性需氧菌，如肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(包括产酶株)、芽胞杆菌属、表皮葡萄球菌、链球菌C族、链球菌G族等。革兰阴性的需氧菌，如流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、布鲁杆菌、假单胞菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、淋病奈瑟球菌、沙门菌属、伤寒沙门菌、副流感嗜血杆菌、肺炎杆菌、军团菌属、志贺菌属等。革兰阳性厌氧菌，如放线菌属、双歧杆菌属、梭状芽胞杆菌属、真杆菌属、乳杆菌属、丙酸杆菌属、分枝杆菌等。革兰阴性厌氧菌，如多形拟杆菌、吉氏拟杆菌、脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、坏疽梭形杆菌、核梭形杆菌、韦荣球菌属等。 亚胺培南与美罗培南的一些药理比较 亚胺培南与美罗培南抗菌谱相似，抗Ｇ＋球菌活性前者稍强于后者，抗Ｇ－杆菌则相反，但对不动杆菌亚胺培南稍强。抗厌氧菌活性相似，均明显强于克林霉素和甲硝唑。???? 临床总体疗效二药基本相似，但有研究表明，亚胺培南治疗时症状改善更快，疗程更短，优于美罗培南。???? 药物经济学评价也显示，亚胺培南优于美罗培南 适应症 亚胺培南/西司他丁钠主要用于敏感菌所致的下列感染： 1. 下呼吸道感染。 2. 腹内感染，如腹膜炎、胆道感染、腹腔内脓肿、阑尾炎等。 3. 妇科感染。 4. 泌尿系统感染。 5. 皮肤和软组织感染。 6. 骨和关节感染。 7. 手术前预防感染及防止手术后感染。 8. 其它严重感染，如败血症、心内膜炎等。 用法与用量 成人 肌内注射：用量以亚胺培南计，根据病情，每次0.25-1g，1日2-4次。对中度感染一般可按每次1g、1日2次给予。每日最高剂量不超过4g。 静脉滴注：1.一般用量： 以亚胺培南计，轻度感染患者给予每6小时250mg；中度感染者，每6-8小时500mg；严重感染，每8小时1g。每日最高剂量不超过4g。2.成人手术后预防： 为预防成人手术后感染，可在诱导麻醉时使用本品静脉滴注1000mg，3小时后再给药1000mg。对预防高危性手术(如结肠、直肠外科手术的感染)可在诱导麻醉后8小时和16小时分别给药500mg。 肾功能不全时剂量：肾功能不全者应按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为31-70mL/min者，每6-8小时用0.5g，每日最高剂量1.5-2g；肌酐清除率为21-30mL/min者，每8-12小时用0.5g，每日最高剂量1-1.5g；肌酐清除率低于20mL/min者每12小时用0.25-0.5g，每日最高剂量0.5-1g。肌酐清除率低于5mL/min者，不宜使用本品，除非病人在48小时内进行血液透析。 透析时剂量：建议在血液透析后应给予静脉补充亚胺培南/西司他丁钠剂量，可从血液透析结束时开始每12小时给药一次。对于接受长期血液透析的终末期肾病患者，静脉给予亚胺培南/西司他丁钠500mg，每12小时一次是维持最低有效抗菌活性的最有效的疗法。透析患者应接受密切监测，尤其是有中枢神经系统疾病者。 对接受持续不卧床腹膜透析的终末期肾病患者，通常亚胺培南/西司他丁钠每日静脉剂量不应超过1g 儿童 肌内注射：用量以亚胺培南计，体重超过40kg，可按成人剂量给药；体重小于40kg，可按15mg/kg，每6小时一次给药。每日总剂量不超过2g。 静脉滴注：用量以亚胺培南计，体重超过40kg，可按成人剂量给药；体重少于40kg，可按15mg/kg，每6小时一次给药。每日总剂量不超过2g。 不良反应 1.过敏反应 多见皮疹、荨麻疹、瘙痒、药热等，偶见过敏性休克。 2.消化道反应 多见恶心、呕吐、腹泻、食欲下降等胃肠道症状，偶见伪膜性肠炎(严重腹痛、腹部痉挛、伴水样便或血便及发热的严重腹泻)。 3.肝毒性 少数患者用药后可出现一过性肝功能异常。 4.肾毒性 少数患者用药后可出现尿素氮和肌酐升高、少尿/无尿或多尿，偶见急性肾功能衰竭。 5.血液系统 少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白降低、凝血酶原时间延长等。 6.中枢神经系统 偶见嗜睡、眩晕、