第十一章基团保护与活化在药物合成中.pptVIP

* * 5．答：通常情况下，羰基化合物生成1,3-二氧戊环的容易程度大约按下列顺序递减：醛＞非环酮及环己酮＞环戊酮＞α,β-不饱和酮＞α-单及二取代酮＞＞芳香酮。如有的甾体化合物分子中含-酮和-酮两个酮基，其中-酮基位阻小，易于还原。为了还原-酮基而不影响-酮基，可利用-酮基易于形成1,3-二氧戊环而先保护起来，再对-酮基进行还原。 三、完成下列反应方程式或反应条件 返回 参考答案 * * 2．烯胺保护基 四、醛、酮羰基的保护 * * （四）缩氨脲和肟衍生物 1.缩氨脲保护基的制备与脱除 2.肟保护基的制备与脱除 四、醛、酮羰基的保护 返回本节 * 第十一章 基团保护与活化在药物合成中的作用 一、催化活化技术的应用 二、活性中间体、基团活化试剂的应用 三、活化导向基的应用 第三节 活化技术在药物合成中的应用 * * 1.催化剂催化 正催化剂的应用就是使反应物活化的一种技术。最常用的为酸碱催化剂，适用于水合反应、水解反应、酯化反应、芳烃烷基化反应、脱水反应、胺化反应、加氢反应、不饱和化合物的双键转移反应、氧化还原反应等。例如傅-克反应 ： 一、催化活化技术的应用 * * 2.酶催化 酶被称为“生物催化剂”，不仅在生物体内有特殊的催化功能，现也广泛用于药物合成的氧化、还原、水解、酯化、