药理学（郭颖杰）胆碱激动药和阻制药.pptVIP

第 六 章 胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药; ;胆碱酯类：( M和N受体激动药） 乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱; ;（2）减慢心率：Ach 使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢 （3）负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导 （4）负性肌力作用： ① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕 ② ↓心室肌收缩性（Ach 兴奋交感神经突触前膜M1 受体 ，(-)NE释放) （5）缩短心房不应期;;? 2．N 样作用： 1) 兴奋N节的NN受体 2)兴奋肾上腺髓质NN受体，肾上腺素释放 3) 兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚 至颤动;醋甲胆碱;卡巴胆碱;贝胆碱（bethanechol） 性质：比Ach稳定，不易被AchE 水解，选择性作用于膀胱和肠道平滑肌，可口服和注射。 用途：术???肠胀气和尿潴留。 ;二 、M胆碱受体激动药（生物碱类） 毛果芸香碱、槟榔碱 毒蕈碱、 震颤素;毛果芸香碱 (pilocarpine, 又名匹鲁卡品) ; 毛果芸香碱对眼的作用： 缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约肌 收缩，瞳孔缩小。 (2) 降低眼内压: 虹膜拉向中央，虹膜根 部变薄，前房间隙扩大，房水流通。 (3) 调节痉挛: 视近物清晰，视远物模糊 ;(－)房水的生成 ：由睫状肌分泌和静脉渗出。乙酰唑胺和?受体阻滞剂可抑制睫状肌分泌房水。; 何谓眼调节作用？通过晶状体聚 焦，使物体成像于视网膜上，看清 物体的作用。;2．↑汗腺，唾液腺分泌。;注意事项：滴眼时应压迫内眦，避 免药物吸收。 不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。 ;毒蕈碱（Muscarine）;症状：;三、 N胆碱受体激动药 ;作用： N样作用，具毒理学意义。 ;按对受体的选择性分为 1.M （M1、M2、M3）受体阻滞剂 2. N （NN、NM）受体阻断剂 按用途分为： 1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙 胺太林,贝那替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索 ;一、M 胆碱受体阻断药 ; 阿托品和阿托品类生物碱;结构p76; 阿托品（Atropine） ;体内过程;阿托品的作用特点;阿托品的作用和用途;①虹膜、睫状体炎 ②验光－ 配镜（儿童,准确测出 晶状体屈光度) ③青光眼禁用。 ;③膀胱 ;⑦血管 ;;中枢神经系统 1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中枢兴奋明显，10 mg 以上，中枢中毒症状明显（不安，激动，幻觉和昏迷等）。;[不良反应] ;???3. 阿托品中毒的解救： 对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。 禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。 ? ;山莨菪碱 anisodamine 来源： 唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。; 与阿托品相比，其特点如下： 1 .中枢兴奋作用弱 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛 5 .选择性解除平滑肌痉挛 ; 用途： 1 感染性休克(解除血管痉挛) 2 内脏平滑肌绞痛(解除平滑肌痉挛) 不良反应，禁忌证同阿托品 ; 东莨菪碱 scopolamine ;用途： 1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌 肉强直(与中枢抗胆碱作用有关) ;阿托品的合成代用品 ;2. 合成解痉药;用途：;其它季铵类化合物：;;3. 选择性M受体亚型阻断药;;二、N胆碱受体阻断药;概念： 作用于神经肌肉接头后膜NM受体，产生神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药 2类 非除极化型肌松药;1. 外科： (1) 松弛骨骼肌，减少麻醉药用量