甲状腺激素及抗甲状腺药-yipeng.pptVIP

Thyroid Hormone and Antithyroid Drugs;一.甲状腺激素 甲状腺激素的生物学作用 甲状腺激素的应用 不良反应 二. 抗甲状腺药;what’s ; Thyroid是脊椎动物非常重要的腺体， 属于内分泌器官。在哺乳动物它位于 颈部甲状软骨下方，气管两旁。 人类的甲状腺形似蝴蝶.;基本结构单位：甲状腺腺泡 上皮细胞：强大的摄碘功能。 腺泡腔内：胶质，其主要成分为含有甲状腺激素的甲状腺球蛋白。;三碘甲状腺原氨酸(T3); 合成：1、碘的摄取：碘泵，主动摄取。 2、碘的活化及酪氨酸的碘化：;储存和释放;药理作用;2、促进代谢和产热： 促进物质氧化 基础代谢率(BMR)?，产热? 甲状腺功能亢进：怕热，多汗； 甲状腺功能低下：粘多糖沉积?黏液性水肿 3、 提高交感-肾上腺素系统敏感性： 甲状腺功能亢进时病人对交感神经递质及肾上腺髓质激素的敏感性增高 神经过敏、急躁、震颤、心率加快、心排出量增加及血压增高等现象。;临床应用;为预防呆小症的发生应尽尽早诊断并治疗，以免影响智力发育。 治疗以小剂量开始 逐渐增加剂量 部分患者可能需要终身用药;粘液性水肿患者一般服用甲状腺片 从小剂量开始 待基础代谢率正常后给予维持剂量 垂体功能低下者，先用糖皮质激素，再给予甲状腺素 粘液性水肿昏迷患者应立即大剂量T3静脉给药，待清醒后该口服，并同时给予足量糖皮质激素;对于单纯性甲状腺肿患者，在排除无缺碘和其他明显原因的情况下可以给予适量甲状腺素，多可抑制TSH过多分泌，缓解腺体的增生肥大。 T3抑制试验：口服T3后如摄碘率比用药前降低50%以上者为单纯性甲状腺肿。如摄碘率比用药前降低小于50%者为甲亢 ;甲状腺激素;抗甲状腺药;硫脲类抗甲状腺药： 硫氧嘧啶类(thiouracils)： 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU) 咪唑类(imidazoles)： 甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimazloe，甲亢平);【药理】 抗甲状腺药物。 作用机理是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻止甲状腺内酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合，从而抑制甲状腺素的合成。 在外周组织中抑制T4变为T3，使血清中活性较强的T3含量较快降低。 ;药理作用　硫脲类抗甲状腺药物。 作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚以甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。;【药理作用及作用机制】 2、对已合成的甲状腺激素无效： 症状改善需2-3周，BMR在1-2个月后才能恢复正常。 3、长期应用?血清T3，T4水平??TSH分泌反馈性??甲状腺增大充血?。 4、丙硫氧嘧啶?抑制外周T4脱碘生成活性较强的T3?甲状腺危象的辅助治疗。;抗甲状腺药物;【体内过程】 1、口服吸收迅速：2h血浓度达峰值； 2、生物利用度(80%)与蛋白结合率均高(75%)； 3、分布广，以甲状腺浓集较多；易进入乳汁和胎盘； 4、肝代谢，作用维持短，一次给药6-8h，须8h给药一次。;【临床应用】 1、甲亢内科治疗： 轻症或不宜手术和放射性碘治疗的中,重度 放射性碘治疗的辅助治疗。 2、甲亢术前准备： 使甲状腺功能控制在正常水平，减少麻醉和手术合并症，及术后发生甲状腺危象。 易致腺体增生，手术易出血?术前两周加服大剂量碘剂。;【临床应用】 3、甲状腺危象辅助治疗： 甲亢?因感染,外伤,手术,情绪激动等应激状态?大量T3和T4突然释放入血?高热，心衰，肺水肿，水电解质紊乱等而死亡。 大剂量碘剂抑制T3和T4释放。合用硫脲类阻断新激素的合成。;【不良反应】发生率3～12%。丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑少；甲硫氧嘧啶较多。 1、过敏反应：皮疹，瘙痒，发热，少数可见剥脱性皮炎。 2、甲状腺肿或甲状腺功能减退： 3、消化道反应：厌食，呕吐，腹痛，腹泻。 4、白细胞减少和粒细胞缺乏。;碘化钾、碘化钠(liquor iodine co.) 或复方碘溶液(卢戈氏液 Lugol’s solution) 【药理作用】 1、小剂量碘:合成甲状腺激素的原料, 促进激素合成。 2、大剂量碘： （1）抑制甲状腺激素的释放： 抑制蛋白水解酶?T3和T4不能与TG解离