第三十六章甲状腺激素和抗甲状腺药.pptVIP

* 1.Mechanism of action Synthesis of T3 and T4 Conversion of T4 to T3 Immunologic reaction － 2. Clinical use Hyperthyroidism Thyroid crisis Preoperative use for hyperthyroidism 3.Adverse reaction Agranulocytosis Allergic reaction Thyromegaly Hypofunction Thioureas Summary A * Summary B Iodine Small dose Synthesisof T3,T4 ? Large dose Release of T3T4 ? Synthesis of T3T4 ? Simple goiter Thyroid crisis Preoperative use for hyperthyroidism Action Use * Summary C Radio- iodine ? rays damage cells in gland ? rays are detected Severe hyperthyroidism Examination of thyroid function Action Use β-receptor  blocking agents hyperthyroidism Thyroid crisis Preoperative use for hyperthyroidism * Thank you! * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 第三十六章甲状腺激素和抗甲状腺药 药理学教研室 陈冰冰 * 甲状腺激素类药物　　甲状腺功能低下 　　　　　　　　　（呆小病、粘液性水肿） 抗甲状腺药　　　　　甲状腺功能亢进 甲状腺激素及抗甲状腺药 * 【构效关系】 第一节 甲状腺激素 活性强 无活性 3’ 5’ 3 5 * 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 及抗甲状腺药的作用环节 * 【体内过程】口服T3比T4吸收好 两者蛋白质结合率均高：T3 99%;T4 99.9% T4 →T3需5’－脱碘酶，rT3需5－脱碘酶 T3作用比T4强五倍（T3作用快而强，T4作用弱而慢） 第一节 甲状腺激素 * 【作用】 1.维持生长发育尤NS的发育：促进蛋白质合成，骨 骼、中枢神经系统生长发育。加速胎儿肺部的发育。 新生儿呼窘 小儿缺--呆小病; 成人缺--粘液性水肿 2.促进代谢：提高基础代效率，氧耗产热增多，怕热、盗汗 3.提高交感肾上腺系统的敏感性：对儿茶酚胺反应性提高，出现过敏、烦躁、震颤、心率加快，心排出量增加，血压升高。－－肾上腺β受体数目增多有关 第一节 甲状腺激素 * 【作用机制】由甲状腺激素受体介导 垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织的细胞 在细胞膜、线粒体、核内均有分布 “基因作用” 多数作用经核受体介导;其对T3的亲和力比T4大10倍 “非基因作用” 作用于细胞膜、线粒体、核蛋白体受体，影响转录后过程、能量代谢、膜的转运功能 第一节 甲状腺激素 * 【临床应用】 1.甲状腺功能低下 （1）呆小病：尽早治疗 （2）粘液性水肿：小剂量至足量，基础代谢律恢复正常， 逐渐减量 ①老年人或心血管患者，缓慢增量，以防过量诱发或加重心脏病变。 ②垂体功能低下者，先用糖皮质激素，防止急性肾上腺皮质功能不全，再用甲状腺激素 第一节 甲状腺激素 * 【临床应用】 2.单纯性甲状腺肿：大脖子病 缺碘-补碘 原因不明－补甲状腺激素－抑制TSH分泌过多－缓解腺体代偿性增生肥大 3.其它: （1）T4 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺 功能低下等 （2）甲状腺癌术后，大量T4抑制残余癌变组织，减少复发 （3）T3抑制试验：摄碘率下降50%－单纯性甲状腺肿 50%－甲亢 第一节 甲状腺激素 * 【不良反应】体温及基础代谢率升高，多汗、失眠、兴奋不安、心悸、心绞痛、心衰等。 处理措施：主要是调低剂量，必要时用β－受体阻断药。 * 甲亢:1. 甲状腺组织增生，分泌过多的甲状腺激素 (T3 :三碘甲状腺原氨酸；T4 :甲状腺素) 2. 主要表现为: 甲状腺肿大、突眼、神经过敏、震颤、心率增快、基础代谢增高等，严重者可发生甲状腺危