优立新-一线首选抗感染的合理用药.pptVIP

外科伤口感染的发生率 舒巴坦/氨苄西林 头孢西丁 总发生率n=27(5%) 6/283(2%) 21/309(7%) P0.05 有阳性探查的穿透伤n=20(6%) 4/160(3%) 16/167(10%)P0.01 结肠损伤n=11(10%) 1/57(2%) 10/54(19%) P0.01 有D族链球菌的例数 0 7 腹腔内外科感染的预防 Ref: Weigelt JA et al, J Trauma 1993; 34:579-85 安全性和耐受性 899名用舒巴坦/氨苄西林治疗的病人中所见到的副作用 病 人 % Ref: Lees L, Milson JA, Knirsch AK. Rev Infect Dis 1986; 8(suppl 5):S644-S50. 总计 皮疹 腹泻 注射部位疼痛 舒巴坦/氨苄西林(优立新IM/IV)的每日推荐剂量 1.5-3.0g优立新IM/IV每6小时一次(0.5-1.0g舒巴坦加1.0-2.0g氨苄西林) 舒巴坦总剂量不超过4g/天 用法：缓慢静脉注射至少10-15分钟(或用合适的稀释剂50-100ml较大量地稀释后静脉输注15-30分钟), 或深部肌肉注射 舒他西林的水解 舒巴坦 氨苄西林 N S COOH o o CH3 CH3 O N COOH O NH3 C H CONH S CH3 CH3 N C O NH2 C H CONH S CH3 CH3 O O CH3 N S CH3 CH3 O O O 舒他西林 Ref: friedel HA et al. Drugs 1989; 37: 491-522 舒他西林的作用机制 舒他西林 舒巴坦+氨苄西林 舒巴坦使β-内 酰胺酶钝化 单独氨苄西 林可被β-内 酰胺酶降解 氨苄西林可到达 青霉素结合蛋白 PBP PBP PBP Ref: Moellering RC. J Antimicrob Chemother 1993; 31(suppl 1): 1-8. 舒他西林很快被吸收和水解，释放出氨苄西林和舒巴坦 释放到外周循环中的氨苄西林和舒巴坦的浓度特别高。用舒他西林时的氨苄西林浓度比单独口服氨苄西林时的高2-3倍 舒巴坦和氨苄西林的药代动力学非常相像 舒他西林的生物利用度高(80%以上)，每天只需给药2次每天给药2次可改善患者对治疗的依从性 舒他西林的药代动力学 Ref: Lode H et al. APMIS 1989; (suppl 5): 17-22. 优立新(口服)生物利用度 与静脉给药对照的生物利用度 Ref: Data on file, Pfizer Intemational, Inc. 氨苄青霉素 (优立新) 氨苄青霉素 (口服) 阿莫西林 (安美汀) 舒他西林用于治疗： 上、下呼吸道感染 皮肤和软组织的感染 淋球菌感染 泌尿道感染，包括肾盂肾炎 舒他西林也适用于胃肠外舒巴坦/氨苄西林治疗后的口服序贯治疗 舒他西林的适应征 成人上呼吸道感染 研 究 设 计 诊断/适应症 110名患有急性耳鼻喉感染的病人 研究类型 随机、多中心研究 药物 舒他西林 头孢呋辛酯 剂量 750或1500mg/天 500或1000mg/天 可评价病人数 55 55 平均治疗时间 8.1天 7.9天 Ref: Alvart R. J Int Med Res 1992; 20: (suppl 1): 53A-61A. 成人上呼吸道感染 临床反应 治疗+改善（病人 %） Ref: Hara K, Kobayashi H. APMIS 1989; (suppl 5): 51-6. 成人下呼吸道感染 研 究 设 计 诊断/适应症 232名患有慢性呼吸道感染或肺炎的病人 研究类型 双盲比较研究 药物 舒他西林 巴卡西林 剂量 375mg,每天3次 250mg,每天3次 可评价病人数 116 116 平均治疗时间 14天 14天 Ref: Hara K, Kobayashi H. APMIS 1989; (suppl 5): 51-6. 成人下呼吸道感染 临床反应 占可评价的病人 %） Ref: Hara K, Kobayashi H. APMIS 1989; (suppl 5): 51-6. n=116 n=116 n=65 n=75 n=41 n=36 总的临床效果 慢性呼吸道 肺炎