曾第五节其他固体制剂第六和7和8节.ppt

2008年7月 第七章 药剂学 六、其它固体制剂 滴丸剂 栓剂 膜剂和涂膜剂 滴丸剂：系指固体或液体药物与适当基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状固体制剂。 主要供口服使用。 《中国药典》1977年版开始收载滴丸剂。 目前国内生产和研究的中药滴丸有复方丹参滴丸、苏冰滴丸、牡荆油滴丸、香连滴丸及四逆汤滴丸等。 滴丸的主要特点 1 、疗效迅速，生物利用度高。 2、重量差异小，药物含量准确。 3、增加易氧化和易挥发药物稳定性； 4、将某些液体药物可制成固体滴丸； 5、选择不同基质可制成肠溶、缓控释滴丸。 6、操作方便，生产成本低。 （一）滴丸 1、基质与冷凝液选择 （1）基质 常用 水溶性基质： PEG4000或6000，PVP、泊诺沙姆 硬脂酸钠，甘油明胶等。 制速释滴丸 脂肪性基质： 硬脂酸，单硬脂酸甘油酯 虫蜡、蜂蜡、氢化植物油等。 制缓控释滴丸 通常根据滴丸基质的性质选择冷却剂 常用的冷却剂有： 水溶性基质：选用液体石蜡、植物油、 甲基硅油、煤油等油脂性 脂肪性基质：选用水或不同浓度的乙醇。 1、膜剂 —— 系指药物溶解、分散或包裹于适宜的成膜材料中经加工制成的单层或多层膜状制剂。 可供口服、口含、舌下或薄膜给药；外用可作皮肤创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。 2、膜剂的特点 优点是： ①小（体积）、少（成膜材料用量少）、轻（重量）、便； ②含量准确、稳定性好、起效快； ③制成不同释药速度的多层膜可控制释药； ④无粉末飞扬； 缺点： ⑤是载药量少，品种受限，仅适用于剂量小的药物。 3、膜剂的分类 1、根据膜剂的结构和剂型特点分类 单层膜、多层膜（复合膜）和夹心膜。 厚度 0.1～0.2um 2、按给药途径分类 口服、口腔用（口含、舌下） 外用膜剂（眼结膜囊内、阴道内、皮肤）； 天然和合成的高分子成膜材料 1）天然： 明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂等，可生物降解或溶解，但成膜、脱膜性能差，故常与合成膜材料合用。 2）合成： 聚乙烯醇（PVA）、 PVP, 乙烯一醋酸乙烯共聚物（EVA）， 纤维素衍生物等。 5、涂膜剂 涂膜剂：系指将药物溶解或混合在高分子成膜材料的挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂。 用时涂于患处，溶剂挥发后形成薄膜，对患处有保护作用，同时逐渐释放所含药物起治疗作用。 用于治疗慢性无渗出液的皮损、过敏性皮炎、牛皮癣和神经性皮炎。 第六节 栓 剂 1、定义: 栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。 栓剂在常温下为固体，塞人腔道后迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 栓剂主要用作直肠、阴道给药，又有口腔(牙栓)及鼻腔给药的栓剂出现。 栓剂不仅只用于润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用，尤其通过直肠给药途径发挥全身作用。 ①外形应完整光滑，无刺激性。 ②塞入腔道后，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合。 ③有适宜的硬度、韧性； 栓剂的基质种类 两大类： 脂肪性基质 （体液中熔化或软化释药，药物释放快，全身作用） 亲水性基质 （溶解于体液释药，释药慢，局部作用） （一）局部作用： 杀菌、润滑通便、收敛、止痛、局麻、止痒、抗菌消炎作用； 通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂， 1、栓剂全身作用的吸收途径 1）门肝系统： 栓剂塞入距肛门6cm处 药物经上直肠静脉进入门静脉， 经过肝脏代谢后，再进入血循环。运行全身； 2）非门肝系统 栓剂塞入距肛门2cm~3cm处。 药物经中、下直肠静脉、肛门静脉， 绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；避免了肝脏的首过效应。 。 2、全身作用栓剂的特点： 1）可避免肝首过效应； 2）比口服吸收的干扰因素少； 3）不受胃肠pH 、酶破坏； 4）胃免受刺激， 5）适宜不能口服、昏迷或者不愿吞服病人 6）给药不如口服方便。 一、 概述 1、定义： 药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。 2、分类： （按分散系统分） 溶液型 混悬型 乳剂型 3、特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗； 全