甘露醇在医药上的应用与开发.pdf

第2期 木薯精细化工 No．2 2001年 5月 C~savaFineChemicalIndustry May 200l 甘露醇在医药上的应用与开发 ’ 梁 智，周 日尤 (南宁市化工研究设计院，广西 南宁 530022) 摘要 ：甘露醇在医药行业应用广泛 ，除直接作为原料药和药用辅料外，还可合成各种衍生药物。本 文介绍甘露醇的应用与开发 ，并对国 内生产 、应用、发展 中存在的问题提出建议。 关键词 ：甘露醇；原料药 ；药用辅料 中圈分类号：TQ223．2；R97 一 还可与氨基酸配制成复合输液及做抗菌 前言 ， 药 、抗癌药 、抗组胺药等药物 ；也可用于醒酒 甘露醇 (D—mannito1)，又名 已六醇 、木 药 、El中清凉剂等咀嚼片及糖尿病患者 、肥胖 蜜醇 ，分子式 Ht406，分子量 182．1；为 白色 症者以及防龋齿 的甜味剂 ，同时还可进一步 斜方系晶体或结晶性粉末，具有爽El的清凉 深加工合成药用衍生物，治疗肿瘤、高血压、 甜味，引湿性小 ，甜度为蔗糖 的57～72％；溶 血管扩张等。 解热 一28．9cal／g(25℃)，相对密度 l489 1 作为原料药配制甘露醇注射 液 (大输 (加 ／4℃)，熔点 165～ l70℃．沸点 290～ 液)2【] 295℃ (在 0．4～0．67kPa)，折射率 13330 (25℃)，比旋光度 [a] 一004。(10％水溶 甘露醇注射液为脱水药 ，用于 降低颅 内 液)，易溶于水(溶解度22g／100gHzo，25C)； 压和眼内压、乙型大脑炎和青光眼，大面积烧 渗透压较大，热值低 (863l(J )。 烫伤引起的水肿等。人体注入其高渗溶液能 甘露醇广泛存在于 自然界的海藻、水果 ， 使血浆渗透压增高，致使组织间液水分向血 植物 的叶和杆中，1806年Proust从甘露蜜树 浆转移，使组织脱水 因此在脑瘤、头部创伤 中分离出甘露醇 ，从此开创了用 乙醇或其他 及脑水肿等颅内压升高的情况下静滴 ，具有 可选溶媒从树汁或其它天然原料 中提取甘露 降低颅 内压快，疗效准确的特点，用药后 20 醇的先例。甘露醇是 自然界中发现的第一种 分钟，颅内压明显降低，2～3小时达最低水 结晶糖醇_lJ。目前工业生产甘露醇的方法 平，可降低 43～66％，降低作用维持 6小时 主要是从植物(海藻类)提取和化学合成。 以上，且无反弹 。 甘露醇性质相对稳定，在空气中不氧化， 甘露醇注射液同时又是利尿药 输液经 对稀酸、稀碱 、热等稳定 ，在人体 内代谢与体 肾小球过滤后，几乎不被肾小球吸收，肾小管 内胰岛素无关，不是 El腔微生物作用的适合 保持足够的水分 以维持其渗透压，阻碍水分 底物而不致龋齿，因而广泛应用于食品、医药 和电解质 的再吸收；另一方面由于扩张肾小 行业 甘露醇系国家基本药物．已收载人中 球动脉，使肾小球滤过率和肾血流量增加。 国药典，用于配制输液，是主要 的急救药之 静滴此输液后，能迅速增加尿量及 Na 、K