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实验二、磺胺药的药代动力学参数测算 Experiment 2. Determination of the pharmacokinetic parameters for sulfonamides 【相关理论】 1．药代动力学：研究药物在体内转运和转化的动力学规律。通过观察用药后血药浓度 的变化（时量曲线），研究药物从血浆中消除的速率，并以房室模型描述其规律，指导临床 用药、调整用药剂量和给药间隔时间。 2．房室模型：用于描述药物在体内的转运、转化速率的规律（如图所示）。 logC – t （一室） logC – t （二室） 一室模型：药物的分布、代谢、排泄（消除）过程，三者的速率均衡，使血药浓度的衰 减速率始终一致，其时量曲线表现为一条直线（对数浓度）。一室模型的表达公式为： -kt C =C • e t 0 其中，C 为时间（t）后的血药浓度；C 为开始时的血药浓度；k 为消除速率常数。 t 0 二室模型：药物的分布、代谢、排泄三个过程的速率不同时，其血药浓度的时量曲线不 再呈直线。或由于某些器官（血运丰富，转运平衡快）的速率快，而另一些器官（血运不丰 富，分布、代谢、排泄均较慢）的速率慢，从而使血药浓度的时量曲线不再呈直线。表达公 式如下： - t - t C α β t = Ae + Be 其中，Ct ：时间 t 后的血药浓度；A：分布开始时的血药浓度；α：分布速率常数；B： 消除开始时的血药浓度；β：消除速率常数。 3．药物消除动力学 （1）一级消除动力学：又称定比消除，即血浆中的药物浓度每隔一定时间降到原药物 浓度的一定比例，药物消除速率与血药浓度成正比。 特点： A．机体消除药物的能力未达到饱和； B．血浆 t 为一恒定值，单次给药时，经过 5个 t ，药物自血浆消除达 96%以上； 1/2 1/2 C．多次给药，间隔时间为一个 t ，每次给药量恒定，则 5个 t 后可达到稳态浓度； 1/2 1/2 D．血药浓度为常量单位时，消除曲线为曲线，对数浓度时为直线。 表达式： -kt C =C •e ，其中 C 为时间（t）后的血药浓度，C 为开始时的血药浓度，k 为消除速率 t 0 t 0 常数。上式两侧取对数后，为 logC = -k/2.303•t + logC 。 t 0 血浆 t ：t = 0.693/k，k 为消除速率常数。 1/2 1/2 一级消除动力学时量曲线为：