徐凤波 有机化学 课件（南开大学）DIP产品的应用价值.docVIP

DIP产品的应用价值 (+)-DIP-chloride与(-)-DIP-chloride是近年开发的有机硼手性不对称合成试剂，因其价廉、还原产物光学纯度高等优点，使其在手性仲醇类及其衍生物药物合成中逐渐广泛应用。经国内外临床研究发现，许多手性药物的两种异构体的受体不同、活性不同，服用消旋体药物存在降低疗效，副作用较强等缺点。 目前手性药物的研究已成为国际新药研究的新方向之一，手性技术的开发有了长足的进展，手性制药工业正在迅速发展壮大。手性药物迅速增长的市场需求，刺激了手性药物的研究与开发。单一对映体药物世界市场每年以20%以上速度增长。年手性药物制剂世界市场为900亿美元。世界正在开发的新药中有三分之二是手性的，其中单一异构体占51%。1994～1996年世界批准新药中有一半以上是单一对映体。预计到20年全球上市新化学药品将有60%为单一异构体。以单一异构体销售的很少，绝大多数还是以消旋体形式出售的。单一对映体药物盐酸托莫西汀(tomoxetinehydrochloride)是?礼来公司开发一个新药。治疗小儿多动症药物，适应病例范围宽，疗效好，不良反应发生率与安慰剂组无显著性差异。?托莫西汀属选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，这使它与其它业已获准用于治疗注意力缺乏－活动过度症的药品有所不同，后者都为兴奋剂，流通和使用须受一定条件的严格管制。盐酸托莫西汀迄今全球批准的第一个非兴奋剂类多