具有糖基转移抑制活性的抗生素研究进展.pdfVIP

chin刷e Journal of New DJIY!Il∞8 ， Vol.17 No. 2O 中阁新药杂志2008~第 lH接第 20 期 具有糖基转移抑制活性的抗生素研究进展 事芳芳1 ，陈代杰1 ，股瑜2 (1 上海医药工业研究院，上海 20∞40;2 上海来蔬生物药物研皮中心，上海 201203 ) [摘要] 细菌细胞壁的骨架肤果糖的生物合成过程在抗生素治疗中具有重要地位。随着细菌耐药性 日益严重，糖基转移过程成为新型抗生素极有潜力的靶标。近年来，糖基转移酶的三维结构的确定，鹰与抑 制剂复合物结构及其相互作用的详细阐述，都为筛选和研究抑制糖基转移活性的新型抗生素提供了新的突 破点。文中侬照作用机制的不间，依次论述了 3直草接抑制糖j基基转移自爵尊活性的抗生亲}一默诺霉索及其类似物、 万古霉素疏水衍生物，和作用于庇物脂 H 的抗生素一一万古霉素和替考拉宁、啻真拉宁、硫酶抗生素及例酬-嗣酬删­ 推测的底物结合物，就其近年的研究进展做一综述。 [关键调] 肤聚糖合成;糖暴转移过程;抑制剂;糖基转移酶;脂 H [中固分提号] R978. 1 ;R914. 5 [文献栋识硝] A